pde-4-in-3

PDE4-IN-3 is a newly developed oral compound that acts as a potent inhibitor of the enzyme phosphodiesterase 4 (PDE4), displaying a high affinity for inhibition with an IC50 value of 4.2 nM.

PDE4-IN-30 是一种选择性的 PDE4 抑制剂，对 PDE4D2 的 IC50 为 2.7 nM，通过卤素键和金属配位靶向 PDE4。其对其他 PDE 亚家族的选择性高出至少 67 倍。PDE4-IN-30 适用于特发性肺纤维化的研究。

PDE4-IN-32 (Compound B05) 是一种可穿透血脑屏障的选择性 PDE4B/PDE4D 抑制剂，对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 分别为 13.7 nM 和 23.8 nM。PDE4-IN-32 可促进 MCAO/R 小鼠模型的运动与认知功能恢复，减轻脑水肿，并可用于缺血性脑卒中研究。

PDE4-IN-34 是一种 phosphodiesterase 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4B1 和 PDE4D2 的 IC50 分别为 19 pM 和 14 pM；其对 PDE8A1 仅显示较弱抑制活性，IC50 为 4.092 μM，而对其他亚型具有显著选择性 (IC50 > 10 μM)。在香烟烟雾联合 LPS 诱导的大鼠模型中，PDE4-IN-34 可改善肺功能，减轻炎症反应及肺组织损伤，可用于 chronic obstructive pulmonary disease 相关研究。

PDE4-IN-33 是一类磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂，可降低尿酸水平，并用于高尿酸血症和痛风的研究。

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，可抑制 PDE3 活性以松弛气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。Theophylline sodium glycinate 也是一种腺苷受体拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 激活剂。 Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κB 的核输入而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 可诱导细胞凋亡。

(E/Z)-Ensifentrine is a potent and selective PDE3/4 inhibitor. (E/Z)-Ensifentrine acts as a long-acting inhibitor of the phosphodiesterase enzymes PDE-3 and PDE-4, producing both bronchodilator and antiinflammatory effects. It is being developed by Verona Pharma as a potential treatment for asthma and hay fever, and is currently in clinical trials.