parp 14

PARP14 inhibitor H10 is a selective inhibitor against PARP14 with IC50 of 490 nM

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

GeA-69 是一种选择性变构 PARP14 大结构域 2 (MD2) 抑制剂，Kd 值为 2.1 µM。

PARP1-IN-14 (compound 19k) 为高效PARP1抑制剂，IC50值为0.6 ± 0.1 nM。此化合物对MDA-MB-436 (BRCA1− −) 及Capan-1 (BRCA2− −) 细胞线展现出显著的抗增殖效应，IC50低至0.3 nM以下。

RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂，其IC50值为 0.003 μM，可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应，并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂，其对PARP1 2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1 OP及Capan-1 TP细胞)表现出显著抗增殖能力，IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内，YCH1899展现优良的药代动力学属性。

OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶，IC50为 2.9-8.8 μM。

ARTD10 PARP10-IN-2 是一种强效、非选择性的PARP 抑制剂。ARTD10 PARP10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10 PARP10) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1 PARP1)，IC50分别为 2.0 μM，和 9.7 μM。

ART-IN-1 (compound 7) 是一种 PARP 的选择性抑制剂，对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 μM。

TIQ-A 是一种 PARP1 抑制剂，通过碱基切除修复途径参与 DNA 单链断裂修复。 PARP1 由 DNA 损伤触发，其过度激活已被认为是许多病理状况的致病因素，包括缺血和再灌注损伤、哮喘相关炎症和动脉粥样硬化形成。

AG14361 是一种 PARP-1抑制剂，Ki 值小于 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1的活性，IC50值分别为 29 和 14 nM。