parp 10

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

PARP10-IN-3 是一种有效且具有选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 具有抑制作用（ IC50 ：480 nM）。PARP10-IN-3 对人 PARP2 和 人 PARP15也具有抑制作用， IC50 值都是 1.7 μM。

PARP10 15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的PARP10和PARP15双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的IC50值分别为 0.14 μM 和 0.40 μM。PARP10 15-IN-3 可以进入细胞并使细胞免于凋亡 (apoptosis)。

PARP10 15-IN-1 (化合物 8l) 是PARP10和PARP15的有效的双重抑制剂，其IC50值分别为 160 nM 和 370 nM，用于癌症领域的研究。

ARTD10 PARP10-IN-1 是一种强效性的 PARP 抑制剂，抑制单 ADP 核糖转移酶 ARTD7 PARP15，ARTD8 PARP14，ARTD10 PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1 PARP1)，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

ARTD10 PARP10-IN-2 是一种强效、非选择性的PARP 抑制剂。ARTD10 PARP10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10 PARP10) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1 PARP1)，IC50分别为 2.0 μM，和 9.7 μM。

PARP10 15-IN-2 (Compound 8h) 是 PARP10和 PARP15的双重抑制剂，IC50值分别为 0.15 μM 和 0.37 μM。PARP10 15-IN-2 可以进入细胞并使细胞免于凋亡。

OUL232 是一种高效的单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 抑制剂，可用于研究癌症和肿瘤。

OUL35 (NSC-39047) 是一种选择性 PARP-10 抑制剂和小分子 ARTD10 抑制剂，其 IC50值为 329 nM。

PARP1-IN-10 (compound 12c) is a highly potent and non-cytotoxic PARP1 inhibitor, displaying an in vitro IC50 value of 50.62 nM. This compound effectively induces cell cycle arrest at the G2 M phase and apoptosis, while also significantly augmenting the cytotoxic effects of temozolomide (TMZ) [1].

PARP14 inhibitor H10 is a selective inhibitor against PARP14 with IC50 of 490 nM

RBN-3143 是有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂 (IC50= 4 nM)。 RBN-3143 可以抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化，并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 可用于肺部炎症研究。

ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。

YCH1899为一种口服活性PARP抑制剂，其对PARP1 2的IC50均低于0.001 nM。该化合物对Olaparib和Talazoparib耐药的Capan-1细胞株(Capan-1 OP及Capan-1 TP细胞)表现出显著抗增殖能力，IC50分别为0.89 nM和1.13 nM。在大鼠体内，YCH1899展现优良的药代动力学属性。

OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的PARP2抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他PARP 和 TNKS 酶，IC50为 2.9-8.8 μM。

ART-IN-1 (compound 7) 是一种 PARP 的选择性抑制剂，对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 μM。

TIQ-A 是一种 PARP1 抑制剂，通过碱基切除修复途径参与 DNA 单链断裂修复。 PARP1 由 DNA 损伤触发，其过度激活已被认为是许多病理状况的致病因素，包括缺血和再灌注损伤、哮喘相关炎症和动脉粥样硬化形成。

BET-IN-20 (compound 10) 作为 BRD4 BD1 的抑制剂 (IC50=1.9 nM)，显示出显著的抗癌活性。该化合物能够促使急性髓系白血病 (AML) 细胞发生凋亡，并在 G0 G1 期阻止细胞周期的进程。此外，BET-IN-20 直接抑制 c-Myc 和 CDK6，同时促进 PARP 的裂解。

B102 (PARP HDAC-IN-1) 是一种对PARP和HDAC具有双重抑制作用的化合物。在酶促分析中，其对PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的IC50分别为19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM和> 10 μM。B102 具有抗增殖和抗肿瘤活性，并且可以在体外诱导DNA损伤和细胞凋亡。

NU1085 is a potent poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors have been developed that potentiate the cytotoxicity of ionizing radiation and anticancer drugs. The biological effects of NU1085 [Ki = 6 nM], in combination with temozolomide (TM) or topotecan (TP) have been studied in 12 human tumor cell lines (lung, colon, ovary, and breast cancer). Cells were treated with increasing concentrations of TM or TP + - NU1085 (10 microM) for 72 h.

PARP-1 2 7-IN-1 (compound 86) 是有效的PARP-1 2 7抑制剂，具有极低的IC50值，均低于10 nM。

PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 作为一种PARP的PROTAC降解剂,在MDA-MB-231细胞中表现出极低的DC50值(<10 nM).此外,该化合物在抑制MDA-MB-436细胞活性方面同样表现出色,其IC50值亦<100 nM。