nur 77

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

Nur77 modulator 2 是一种 Nur77 调节剂，其 Kd 值为 0.35 μM。Nur77 modulator 2 也是一种有效的、口服具有活力的炎症抑制剂。Nur77 modulator 2 能够调节 Nur77 在线粒体中的共定位。

Nur77 antagonist 1 (Compound ja) 是一种选择性的Nur77拮抗剂，能诱导癌细胞凋亡，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞表现出良好的抗肿瘤活性。

Nur77 modulator 3 (9e) binds to Nur77 and inhibits TGF-β1-induced α-SMA and COLA1 expression in a Nur77-dependent manner. It induces Nur77 expression and enhances autophagic flux by inhibiting the mTORC1 signaling pathway in vitro and in vivo. Nur77 modulator 3 blocks the progression of hepatic fibrosis [1].

Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种Nur77诱导剂，其KD值为0.477 μM。该化合物显著增强Nur77的表达，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，在HepG2和MCF-7细胞中表现出明显的生长抑制效果，IC50均低于5 μM。Nur77 modulator 4 通过激活PERK-ATF4和IRE1信号通路来促进Nur77介导的ER应激，从而引发细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可应用于癌症研究领域。

4-PQBH 是一种有效的 Nur77 结合剂，具有抗肿瘤活性。4-PQBH通过 Nur77 介导的内质应激和自噬广泛诱导半胱天冬酶非依赖性细胞质空泡化和旁睑下垂，抑制异种移植肿瘤。4-PQBH 可用于研究肝癌。

Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77 NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。

DIM-C-pPhOCH3 (C-DIM5) 是 Nur77 激动剂。其中 Nur77 是孤儿核受体。

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

TMPA 是一种核受体 Nur77 和 LKB1 相互作用的拮抗剂。