nonpeptid

Eprosartan Mesylate (SKF-108566J) 是一种具有选择性、竞争性血管紧张素 II 受体拮抗剂，是具有口服活性的非肽。它结合血管紧张素 II 受体，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的IC50值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM，可用作降压剂。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

AS057278 (3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid) 是一种 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 抑制剂。

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽，非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂，IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。

LIT-001 是非肽类催产素受体激动剂，EC50为55 nM，Ki 为226 nM。它可改善孤独症小鼠模型的社交互动。

SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。

SHA 68 是一种有效且选择性的神经肽 S 受体 (NPSR) 非肽拮抗剂，对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM，具有有限的血脑屏障渗透能力和用于神经痛的活性。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。

Mozavaptan (OPC-31260) 是 benzazepine 衍生物，是一种竞争性加压素受体拮抗剂，作用于 V1 和 V2 受体，IC50 分别为 1.2 μM 和 14 nM。它可在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用，可用于低钠血症、抗利尿激素不适当综合征和充血性心力衰竭的研究。

Embelin (Embelic acid) 是从日本 Ardisia 草药中分离出来的一种非肽类细胞渗透性XIAP 抑制剂，诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。它阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡，并激活 caspase-9。