nod-in-1

NOD-IN-1 (Compound 4) 是核苷酸结合寡聚化结构域样受体 NOD1(IC50:5.74 μM)和 NOD2 (IC50:6.45 μM)的抑制剂。

APD-94 是一种同时作用于微管蛋白 (tubulin) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。它通过干扰微管蛋白的聚合和抑制 Bmi-1 的表达，使癌细胞在 G2/M 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞的增殖。APD-94 在 NOD/SCID 小鼠的 HT29 细胞异种移植瘤生长中表现出抑制作用，可用于结直肠癌研究。

NLRP3-IN-9 (INF-4E) 是 NLRP3 ATPase 和 caspase-1 的抑制剂。 NLRP3-IN-9 通过不可逆地捕获硫醇亲核体发挥作用，以时间和浓度依赖性方式防止 ATP 和尼日利亚菌素触发的人 THP-1 细胞焦亡。

FKGK 18 is an inhibitor of group VIA (GVIA) calcium-independent phospholipase A2 (iPLA2). It inhibits GVIA iPLA2 by 99.9% at 0.091 mole fraction in a mixed micelle activity assay and is selective for GVIA iPLA2 over GIVA cPLA2 and GV sPLA2 where it shows 80.8 and 36.8% inhibition, respectively. FKGK 18 inhibits iPLA2β activity in cytosolic extracts from INS-1 cells overexpressing iPLA2β (IC50 = ~50 nM) as well as iPLA2γ activity in mouse heart membrane fractions (IC50s = ~1-3 μM). It inhibits glucose-induced increases in prostaglandin E2 production and insulin secretion in human pancreatic islets when used at a concentration of 10 μM and inhibits thapsigargin-induced apoptosis in INS-1 cells overexpressing iPLA2β in a concentration-dependent manner. FKGK 18 (20 mg/kg, 3 times per week) reduces blood glucose levels in an intraperitoneal glucose tolerance test, decreases the incidence of diabetes, and increases serum insulin levels in non-obese diabetic (NOD) mice.

AD4是一种青蒿素衍生的PROTACs，具有针对PCLAF的高效降解能力，在RS4;11细胞中的IC50仅为0.6 nM。通过激活p21/Rb轴，AD4展现出明显的抗肿瘤活性。此外，AD4在NOD/SCID小鼠移植的RS4;11模型中显著延长了生存时间，证实了其体内疗效。

GAD65 (524-543) 是具有生物活性的肽，属于谷氨酸脱羧酶 65 (GAD65) 氨基酸片段 524-543。作为胰岛抗原的关键片段之一，该肽在自发性自身免疫性糖尿病非肥胖糖尿病 (NOD) 小鼠模型中，可诱导增殖性 T 细胞反应。GAD65 (524-543) 对T细胞克隆BDC2.5具有特异性刺激作用，但可能存在亲和力较低的问题。此外，p524-543免疫可增强NOD小鼠对通过BDC2.5 T细胞过继转移诱导的1型糖尿病的敏感性。

DiaPep277为源自HSP60第437-460位点的24个氨基酸组成的多肽，能够抑制NOD小鼠β-细胞破坏进展，并在糖尿病动物模型中对T细胞表现出免疫调节功能。

NLRP3-IN-38 (Compound 18), 一种NLRP3抑制剂，能够抑制NLRP3炎性体的激活，其EC50值为23 nM。

Tregitope 289 是源自免疫球蛋白 G (IgG) Fc 区域的高度保守的 T 细胞表位肽，能够刺激自然调节性 T 细胞的扩增。当与 1 型糖尿病 (T1D) 抗原一同递送时，Tregitope 289 可以延缓高血糖的发展，并降低 NOD 鼠模型中糖尿病的发病率。它在 T1D 及其他自身免疫疾病研究中具有应用潜力。