neuropsychiatric

SR10067 是选择性的Rev-Erbα β的激动剂，其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的IC50分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067可以透过大脑的。SR10067具有抗焦虑活性。

Mecamylamine hydrochloride (Mevasin) 是一种易穿过血脑屏障的烟碱拮抗剂，用作高血压的神经节阻滞剂，具有抗神经疾病作用。

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

VU6005806 is a potent positive allosteric modulator (PAM) of muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) (EC50s: 94 nM, 28 nM, 87 nM, and 68 nM for human, rat, dog, and cyno M4, respectively), and used in the study of neuropsychiatric disorders.

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺 5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

TAAR1 agonist 3作为微量胺相关受体1 (TAAR1) 的激动剂展现出显著效果 (pEC50=7.6)，同时也兼任α2AR的完全激动剂 (pEC50=6)。该化合物主要用于进行神经精神疾病相关的研究。

TAAR1 agonist 2（化合物30）是TAAR1（微量胺相关受体1）的完全激动剂，具有pEC50=7.5的活性。该化合物在H1受体上也具有激动剂活性，并能激活毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的多个成员，例如M2受体（pEC50=5）。TAAR1 agonist 2 对于神经精神疾病的研究具有潜在的应用价值。

hBChE-IN-4（compound 40）作为一种hCA激活剂和BChE抑制剂，显示出对多种hCA亚型的高效活性，其KA值对应hCA I、hCA II、hCA IV、hCA VB以及hCA VII分别为266、76.9、918、893和98.0 nM。此外，该化合物在抑制eeAChE和eqBChE方面同样表现出色，IC50值分别仅为72.1和4.2 nM。值得注意的是，hBChE-IN-4无显示出细胞毒性，且被认为具有促进认知功能的有效作用。因其在神经退行性疾病和其他神经精神疾病研究中的潜在应用价值，hBChE-IN-4备受关注。

Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，具有穿过血脑屏障的能力。Compound 42d 作为 GluN1 GluN2B 复合物的部分激动剂，其功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在研究神经精神疾病中极为重要。

RO5203648 HCl 是一种微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的部分激动剂，具有抗精神病和抗抑郁样活性。 RO5203648 HCl 可用于神经精神治疗的研究。

SAR502250 is a potent, selective, ATP competitive, orally active and brain-penetrant inhibitor of GSK3, with an IC50 of 12 nM for human GSK-3β. SAR502250 displays antidepressant-like activity. SAR502250 can be used for the research of Alzheimer’s disease (AD)[1][2]. SAR502250 (0.01-1 μM; 36 h) attenuates the Aβ25-35-induced cell death in rat embryonic hippocampal neurons[2]. SAR502250 (1-100 mg kg; a single p.o,) attenuates tau hyperphosphorylation in the cortex and spinal cord of transgenic mice expressing P301L tau[2].SAR502250 (10-30 mg kg; p.o. once daily for 7 weeks) improves the cognitive deficit in transgenic APP(SW) Tau(VLW) mice after infusion of Aβ25-35[2].SAR502250 (10-30 mg kg; a single p.o.) significantly increases the percentage of lever-presses in the inter-response time (IRT) bin (49-96 s), with a significant augmentation of the percentage of reinforced responses[2].SAR502250 (30 mg kg; i.p. once daily for 28 d) ameliorates chronic stress-induced degradation of the physical state of the mice coat[2].SAR502250 (10-60 mg kg; a single p.o.) decreases hyperactivity produced by psychostimulantsin mice[2]. [1]. Fukunaga K, et, al. 2-(2-Phenylmorpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-ones; a new class of potent, selective and orally active glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6933-7.[2]. Griebel G, et, al. The selective GSK3 inhibitor, SAR502250, displays neuroprotective activity and attenuates behavioral impairments in models of neuropsychiatric symptoms of Alzheimer’s disease in rodents. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18045.

nAChR agonist CMPI hydrochloride is a potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of nAChR containing a α4:α4 subunit interface. nAChR agonist CMPI hydrochloride enhances the response of (α4) 3 (β2) 2 nAChR to ACh (10 μM) with an EC 50 of 0.26 μM. nAChR agonist CMPI hydrochloride has potential for the research of nicotine dependence and many neuropsychiatric conditions associated with decreased brain cholinergic activity.

ACSS2-IN-2 (MTB-9655) 是酰基辅酶 A 合成酶短链家族成员 2 (ACSS2) 抑制剂。ACSS2-IN-2 可抑制 ACSS2 活性，IC50 为 3.8 nM。ACSS2-IN-2 可用于多种疾病的研究，如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症 自身免疫疾病和癌症。

TRPC5 modulator-1 (Compound 9) 是一种 TRPC5 调节剂 (IC50<1 nM)，能够用于研究神经精神疾病。

Mecamylamine 是一种具有口服活性，非选择性，非竞争性的nAChR 拮抗剂。Mecamylamine 也是一种神经节阻滞剂，可穿过血脑屏障。Mecamylamine 可用于神经疾病，高血压，抗抑郁的研究。

Pifoxime是一种COX-1 2抑制剂，属于非甾体类抗炎剂(NSAID)。它展示出抗炎活性，可用于神经精神病学研究。

GPR52受体调制剂1（程序1）是一种有潜力用于神经精神疾病研究的GPR52受体调节剂。

μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂，其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。

CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种针对KOR的选择性且竞争性拮抗剂，具有较低的Ki值（6.8 nM），能够抑制DRG神经元内的钙动员，并能拮抗U50,488的抗伤害效应，常用于神经精神疾病研究领域。

PW0729 (compound 15b) 作为孤儿GPR52的激动剂，主要应用于激活GPR52、调节信号传递及治疗神经精神和神经系统疾病。该化合物的脑部暴露性能亟需优化。

Prolyl Endopeptidase在多个器官如大脑中展现出显著活性,主要通过降解含脯氨酸的多种肽类,如P物质、神经紧张素、黄体生成素释放激素、促甲状腺素释放激素、缓激肽及血管紧张素II等来发挥作用.该酶在应激障碍、抑郁症和精神分裂症等神经精神疾病的研究中具有重要应用价值.

Cerpegin，一种融合吡啶酮结构的c-内酯，具有抑制20S蛋白酶体的活性。该化合物具备多种生物活性，包括神经镇静、抗炎作用、疼痛缓解及抗溃疡特性。