neuropsychiatric

Mecamylamine hydrochloride (Mevasin) 是一种易穿过血脑屏障的烟碱拮抗剂，用作高血压的神经节阻滞剂，具有抗神经疾病作用。

SR10067 是选择性的Rev-Erbα/β的激动剂，其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的IC50分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067可以透过大脑的。SR10067具有抗焦虑活性。

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

VU6005806 is a potent positive allosteric modulator (PAM) of muscarinic acetylcholine receptor subtype 4 (M4) (EC50s: 94 nM, 28 nM, 87 nM, and 68 nM for human, rat, dog, and cyno M4, respectively), and used in the study of neuropsychiatric disorders.

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

SAFit1 是一种高效且高度选择性的 FK506 结合蛋白 51（FKBP51）抑制剂，Ki 为 4 ± 0.3 nM。SAFit1 被广泛应用于应激生物学、神经精神疾病及代谢性疾病研究中，用于解析 FKBP51 特异性信号通路，并评估其作为区别于其他 FKBP 家族成员的潜在治疗靶点的作用。

TAAR1 agonist 3作为微量胺相关受体1 (TAAR1) 的激动剂展现出显著效果 (pEC50=7.6)，同时也兼任α2AR的完全激动剂 (pEC50=6)。该化合物主要用于进行神经精神疾病相关的研究。

TAAR1 agonist 2（化合物30）是TAAR1（微量胺相关受体1）的完全激动剂，具有pEC50=7.5的活性。该化合物在H1受体上也具有激动剂活性，并能激活毒蕈碱乙酰胆碱受体家族的多个成员，例如M2受体（pEC50=5）。TAAR1 agonist 2 对于神经精神疾病的研究具有潜在的应用价值。

hBChE-IN-4（compound 40）作为一种hCA激活剂和BChE抑制剂，显示出对多种hCA亚型的高效活性，其KA值对应hCA I、hCA II、hCA IV、hCA VB以及hCA VII分别为266、76.9、918、893和98.0 nM。此外，该化合物在抑制eeAChE和eqBChE方面同样表现出色，IC50值分别仅为72.1和4.2 nM。值得注意的是，hBChE-IN-4无显示出细胞毒性，且被认为具有促进认知功能的有效作用。因其在神经退行性疾病和其他神经精神疾病研究中的潜在应用价值，hBChE-IN-4备受关注。

Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，具有穿过血脑屏障的能力。Compound 42d 作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，其功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在研究神经精神疾病中极为重要。

σ1R-IN-1 ((R,R)-1a) 是一种高效的σ-1R抑制剂，IC50为110 nM，在神经精神疾病研究中具有重要的应用潜力。

CTW0419 是一种高效的5-HT受体阳性变构调节剂 (PAMs)，在神经精神疾病研究中具有潜在的应用前景。

CTW0404 是一种高效的5-HT 受体阳性变构调节剂 (PAMs)，在神经精神疾病的研究中展现出良好应用潜力。

5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的5-HT1A receptor激动剂，EC50为0.18 nM。该化合物可以模拟血清素与受体结合，促进突触后膜去极化，抑制神经元过度兴奋，并减少与焦虑相关的神经递质释放。5-HT1A agonist 1 有潜力用于神经精神疾病的研究。

GABAB receptor antagonist 5 (Compound 23) 是一种GABAB receptor竞争性拮抗剂，适用于癫痫、抑郁症及成瘾症等神经精神疾病的研究。

5-HT1AR agonist 3 (Compound 77) 是一种对5-HT1A受体具有激动活性 (EC50: 1.3 nM) 的化合物。通过激活5-HT1A受体，该化合物用于研究神经精神疾病，如焦虑、抑郁和睡眠障碍。

NOP antagonist 1 (Compound (-)-31) 是一种具有效力的痛敏肽阿片肽 (NOP) 拮抗剂，Kb 值为 8.65 nM，可用于神经精神疾病的研究。

CX1739 是一种效能较低的 AMPA-谷氨酸受体 (AMPAR) 增效剂。在小鼠模型中，CX1739 量效相关地增强长期增强作用，并能抑制苯丙胺诱导的运动活性。CX1739 迅速逆转阿片类药物引起的呼吸抑制，适用于研究痴呆症、神经精神疾病及阿片类药物所致的内源性吸气呼吸节律抑制的严重并发症。

RS130-180 是一种 β-arrestin 偏向性激动剂，其选择性靶向于 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2aR)。RS130-180 有潜力用于抑郁症等神经精神疾病的研究。

ARN25657 是一种 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 具有部分 D3R 激动剂活性 (EC50= 15.2 nM，Ki= 1.5 nM) 和强效 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 显示出对 GSK-3β 的高度选择性，并能抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，提升体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 适用于双相情感障碍及相关神经精神疾病的研究。

VU6002703 (Compound 17) 是能够穿透血脑屏障的 M4mAChR 正向变构调节剂 (PAM)，其对 hM4 的 EC50 为 0.6 μM。VU6002703 适用于神经精神病和罕见遗传性中枢神经系统疾病的研究。

Dopamine D3 receptor antagonist-3 是一种能够穿越血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 选择性正变构调节剂-拮抗剂 (PAM-antagonist)。在 D3R 介导的 β-Arrestin 募集试验中，其拮抗活性呈现出 IC50 值为 2.5 μM 和 Kb 值为 0.49 μM。同时，在 D3R 介导的 Go-BRET 试验中，Dopamine D3 receptor antagonist-3 也展现了拮抗活性，IC50 值为 0.34 μM。该化合物可用于研究包括物质使用障碍在内的神经精神疾病。

SST1 receptor antagonist-1 (Compound 23) 是一种专门针对生长抑素受体 1 (SST1) 的拮抗剂，对 rSST1 和 hSST1 的 pKd 分别为 9.11 和 8.79。SST1 receptor antagonist-1 可用于研究视网膜和内分泌功能障碍、癌症以及神经精神疾病。

RO5203648 HCl 是一种微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的部分激动剂，具有抗精神病和抗抑郁样活性。 RO5203648 HCl 可用于神经精神治疗的研究。