myelofibrosis

TL-895 是口服有效的，ATP 竞争性的，以及高度选择性和不可逆的BTK 抑制剂，IC50和Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895在 JAKi 复发 难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症方面有研究的价值。

Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应，抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。

Itacitinib adipate is an orally bioavailable and selective JAK1 inhibitor,Itacitinib adipate has been tested for efficacy and safety in a phase II trial in myelofibrosis.

Pacritinib hydrochloride 是一种野生型 JAK2 (IC50: 23 nM) 和 JAK2V617F 突变型 (IC50: 19 nM) 的有效抑制剂。Pacritinib hydrochloride 也能够抑制 FLT3 (IC50: 22 nM) 及其突变型 FLT3D835Y (IC50: 6 nM)。Pacritinib hydrochloride 能够用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)。

Momelotinib HCl is a JAK1 2 inhibitor, reducing anemia in myelofibrosis (MF) patients.

Pacritinib (SB1518) citrate 是一种高效抑制野生型JAK2和JAK2V617F突变的抑制剂，IC50分别为23 nM和19 nM。同时，它也抑制FLT3及其突变型FLT3D835Y，IC50分别为22 nM和6 nM。Pacritinib citrate 常用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。

Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的且不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 具有抗癌活性，可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。