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  • Trabectedin
    曲贝替定, ET-743, Ecteinascidin 743
    T17155114899-77-3
    Trabectedin (Ecteinascidin 743) 是一种四氢异喹啉生物碱,有抗肿瘤的活性, 通过与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡,并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 在软组织肉瘤和卵巢癌中具有的研究价值。
    • ¥ 14725
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  • LLC1
    T200643
    LLC1,一种amiloride衍生物,展现了针对乳腺癌细胞的细胞毒性,尤其是对抗药性乳腺癌细胞。该化合物对多个乳腺癌细胞系,包括MCF7、MCF7 MX-100、MCF7 TS、MCF7 TR-1及MCF7 TR-5,的IC50值分别是13、12、25、26、19 mM。LLC1 在癌症治疗研究领域具有潜在应用价值。
    • 待询
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  • (rac)-Talazoparib
    (rac)-Talazoparib, (rac)-LT-673, (rac)-BMN-673
    T2042391207454-56-5
    (rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1 2抑制剂,Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation,EC50为2.51 nM,并导致DNA损伤积累,抑制BRCA1 2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖,IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中,该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。
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  • LXY6090
    LXY 6090,LXY-6090
    T27866
    LXY6090 is a HIF-1 inhibitor. LXY6090 inhibited the activity of HIF-1 and downregulated the protein level of HIF-1α in breast cancer cells. LXY6090 showed in vivo anticancer efficacy by decreasing the HIF-1α expression in nude mice bearing MX-1 tumor xeno
    • 待询
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  • S-72
    T838742446799-14-8
    S-72是一种微管聚合抑制剂,以1, 3, 10 µM的浓度在无细胞测定中抑制微管聚合,并在MCF-7和耐紫杉醇的MCF-7/T乳腺癌细胞中降低细胞活性(IC50分别为15.64和26.32 nM)。50 nM浓度的S-72能抑制MCF-7和MCF-7/T细胞的迁移和侵袭,并减少划痕实验中的伤口闭合百分比。100 nM的S-72在MCF-7/T细胞中诱导G2/M期的细胞周期阻滞以及凋亡,并在同一浓度下抑制这些细胞中干扰素基因激活剂(STING)的激活。以每天15 mg/kg的剂量,S-72抑制了耐紫杉醇的MCF-7/T和MX-1/T小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
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