mps1

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

Mps1-IN-3 是一种有效的选择性 MPS1 激酶抑制剂，IC50值为 50 nM。

TC-Mps1-12 is an effective and selective inhibitor of monopolar spindle 1 (IC50: 6.4 nM) .

Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。

BAY1217389 是一种有效的选择性单极纺锤体 1 (MPS1) 激酶抑制剂 ，IC50值小于10 nM。

NMS-P715 是一种 ATP 竞争性MPS1选择性抑制剂，IC50值为 182 nM。

BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂，对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。

CCT251455是一种有丝分裂激酶单极纺锤体 1（MPS1/TTK）抑制剂，具有强效（IC50=3 nM）和特异性的优点。

CFI-402257 （Luvixasertib） 是一种高选择性口服 TTK（ Mps1，单极纺锤体 1）激酶抑制剂（Mps1 Ki = 0.09 nM；EC50 = 6.5 nM），高效抑制 TTK 激酶活性，可用于肝细胞癌、乳腺癌疾病的研究。

MPI0479605 是一种选择性的，ATP 竞争性的 Mps1抑制剂，IC50值为 1.8 nM。

AZ3146 是一种选择性 Mps1 抑制剂，IC50为 35 nM。

Empesertib (BAY 1161909) 是一种口服有效的Mps1抑制剂，IC50值小于1 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 作为一种有效的化合物，针对单极纺锤体1 (Mps1, TTK)、AURKA及AURKB展现出显著的降解活性，其DC50值分别为42.0 nM、2.1 nM和154.0 nM。此外，PROTACMPS1 degrader 1 主要被应用于急性髓系白血病的相关研究。

PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 作为一种针对单极纺锤体 1 (Mps1, TTK)、AURKA及AURKB的高效降解剂，显示出其DC50值分别为17.7 nM、108.7 nM和570.3 nM。该化合物主要用于急性髓系白血病的相关研究。(Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase)

MPS1/TTK inhibitor is an inhibitor of monopolar spindle 1 (MPS1/TTK; IC50 = 5.8 nM), a kinase involved in mitotic spindle checkpoint signaling that is overexpressed in certain cancerous tumors. It inhibits MPS1 phosphorylation of kinetochore scaffold 1 (KNL1) and increases the rate of mitosis and the number of cells entering anaphase within 15 minutes, indicating MPS1 checkpoint inhibition, when used at a concentration of 100 nM. MPS1/TTK inhibitor (50 and 100 nM) increases the number of missegregated chromosomes, with an increased number of errors at 100 nM compared with 50 nM. It also inhibits colony formation of DLD1, HCT116, and U2OS cells (IC50s = 24.6, 20.1, and 20.6 nM, respectively).

Mps1-IN-9 (compound M-12) 为针对Mps1的广谱抗真菌靶向药物。

Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 Mps1 抑制剂 (IC50: 50 nM)。Mps1-IN-3 hydrochloride 对胶质母细胞瘤细胞的增殖表现出抑制作用，并在原位异种移植瘤模型中可有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。

Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1激酶抑制剂，IC50为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。

Mps1-IN-4，一种针对Monopolar spindle 1 (Mps1)的选择性抑制剂，展现出抗增殖特性，适用于癌症领域的研究。

Mps1-IN-5是一种口服活性的Mps1抑制剂，其IC50为29 nM。它可诱导Apoptosis和G2/M期的胞周期停滞，展现出抗增殖和抗肿瘤活性，并通过抑制Mps1磷酸化来诱导DNA损伤。

Mps1-IN-10 为一种高效Mps1抑制剂，具有6.4 nM库的IC50值，并在乳腺癌细胞上展现出明显的抗增殖及抗肿瘤效果。

Mps1-IN-6是一种有效的Mps1抑制剂，具有2.596 nM的IC50值，显示出抗增殖和抗癌活性。

Mps1-IN-8是一种Mps1抑制剂，可应用于各种肿瘤的研究。

CCT-271850 is an inhibitor of the spindle checkpoint function of Monospindle 1.