mixed lineage kinase domain-like protein

GW806742X 是ATP 模拟物，是MLKL 抑制剂，可结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。它对VEGFR2的IC50为 2 nM，延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

TC13172是一种靶向混合谱系激酶结构域样蛋白（MLKL）的强效共价抑制剂，在10 µM浓度下对MLKL表现出显著选择性，优于密切相关的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1（RIPK1）和RIPK3。TC13172能以2 nM的EC50有效抑制TSZ组合（TNF-α、Smac模拟物和Z-VAD-FMK）诱导的HT-29细胞坏死性凋亡，并在100 nM浓度下阻断TSZ诱导的MLKL寡聚化和质膜转位。

Necrosulfonamide ((E)-Necrosulfonamide) 是一种坏死性凋亡抑制剂，靶向 MLKL，具有选择性。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。

MLKL-IN-6（compound P28）是一种针对Mixed Lineage Kinase domain-like（MLKL）的混合谱系激酶抑制剂，具有抗纤维化的潜力。它能够抑制MLKL的磷酸化和寡聚化，从而抑制细胞坏死、免疫细胞死亡，并减少粘附因子的表达。MLKL-IN-6展现出低细胞毒性，并可抑制肝星状细胞的激活，从而降低肝纤维化标志物的水平。