midbrain

Flibanserin (Girosa) 一种具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1 和 49 nM。它与多巴胺 D4 受体结合，Ki 值在 4 到 24 nM 之间。它是一种血清素能抗抑郁药，用于治疗性欲减退症。

PF-04859989 HCl 是不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，可透过血脑屏障，抑制 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50分别为 23 和 263 nM。它对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50分别为22、11和 >50 μM)。

NKP608 是一种具有选择性和高效性的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，具有抗癌抗焦虑活性，通过 Wnt 信号通路抑制人结直肠癌细胞的增殖。

LY262691, a selective CCKB antagonist, decreases midbrain dopamine unit activity.

PAQ is a neuroprotective agent. It protects dopaminergic neurons from cell death without inhibiting glial cell proliferation in a rat midbrain culture model of Parkinson's disease when used at a concentration of 10 μM. PAQ (25 or 50 mg/kg, twice per day) prevents loss of dopaminergic neurons in the substantia nigra in a mouse model of Parkinson's disease induced by MPTP.

RTI-7470-44 是一种有效的、选择性的、能透过血脑屏障的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂 (IC50: 8.4 nM)。RTI-7470-44 可以提高小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 能够用于研究精神分裂症、药物成瘾和帕金森病 (PD)。

TC-2153 是纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂，具有精神活性和低急性毒性。TC-2153 增加脑源性神经营养因子 (BDNF) 在大脑中的表达。它还降低MAOA 和5-HT1A receptor 受体的 mRNA 水平。TC-2153 也抑制5-HT2A 受体介导的信号传递。

VU6019650 是一种强效、选择性的M5mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) (DiMe-C7) 是一种 Substance P 类似物，在大鼠大脑中对神经激肽 1 受体 (NK1R) 的作用与 Substance P 大致相等，但作用时间大大延长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 能选择性地激活大鼠大脑间脑和中脑皮层的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11) 还可增加大鼠运动活性，诱导成瘾剂寻求行为的恢复。