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抑制剂&激动剂
5
Ro 5212773
Epptb
T9357
1110781-88-8
Ro 5212773 (Epptb) 是TAAR1的选择性拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的Ki= 0.9 nM),对其他 TAARs 没有显著影响。其中TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),能够被内源性氨基酸代谢产物非选择性的激活。
Others
¥ 109
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Fluphenazine hydrochloride
T207872
1254-47-3
Fluphenazine hydrochloride 是一种具口服活性的高效吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,通过抑制神经元的电压门控钠离子通道 (sodium channels) 和拮抗中边缘、黑质纹状体以及下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体发挥作用。它可以抑制苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤和攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病、与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并显示抑制SARS-CoV-2的潜力。
Dopamine Receptor
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LY255582
LY-255582, LY 255582
T27934
119193-09-8
LY255582 是一种具有选择性的中枢活性阿片受体拮抗剂,对 mu、delta 和 kappa 受体具有高亲和力 ,Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM。LY255582 可以抑制饮食相关的中脑边缘多巴胺水平的增加,并减少食物摄入的消耗。LY255582 常用于对肥胖的研究。LY255582是用于阿片受体介导的细胞信号传导研究的潜在化合物。
Opioid Receptor
¥ 3270
3-6月
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VU6019650
T73272
VU6019650 是一种强效、选择性的M5mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM),能够用于减轻阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
Others
¥ 12800
8-10周
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Talnetant
SB 223412
T7549
174636-32-9
Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂,Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍,具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。
Neurokinin receptor
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