melanocortin-4 receptor (mc4r)

[D-Trp8]-γ-MSH acetate(321351-81-9 free base) 是选择性黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂（对人 MC3、MC5 和 MC4 受体的 IC50 值分别为 6.7、340 和 600 nM）。显示有抗炎功效。

HS 014 acetate(207678-81-7 free base) 是一种有效的选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂（克隆的人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM）。体内中枢给药后增加大鼠的食物摄入和小鼠的伤害感受。还抑制室旁下丘脑中 IL-1β 诱导的 Fos 表达。

MCL0020 是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂，IC50为 11.63 nM。它剂量依赖性减轻束缚应激诱发的厌食症，在体内表现出抗焦虑样活性。

HS024 是一种选择性的MC4受体拮抗剂，可增加食物摄入，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。

a-MSH, amide Acetate(581-05-5 free base) 是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。 α-MSH 是阿片黑皮质素原 (POMC) 的翻译后衍生物。

Setmelanotide（RM-493）是一种选择性的黑皮质素-4 受体激动剂，对人源和大鼠 MC4R 的 EC50 分别为 0.27 和 0.28 nM。Setmelanotide 可增强 cAMP 信号传导，并通过激活交感神经节前神经元影响血压调控，广泛用于研究 MC4R–MRAP2 相互作用。Setmelanotide 可通过调节饥饿与饱腹通路，因此也应用于肥胖相关研究。研究表明，Setmelanotide 可逆转小鼠中利培酮诱导的体重增加。此外，Setmelanotide 在星形胶质瘤细胞中的抗炎作用及其与热量限制联合应用的研究进一步体现了其在代谢与神经内分泌研究中的广泛价值。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

α-Melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) is a 13-amino acid peptide hormone produced by post-translational processing of proopiomelanocortin (POMC) in the pituitary gland, as well as in keratinocytes, astrocytes, monocytes, and gastrointestinal cells.1It is an agonist of melanocortin receptor 3 (MC3R) and MC4R that induces cAMP production in Hepa cells expressing the human receptors (EC50s = 0.16 and 56 nM, respectively).2α-MSH (100 pM) reducesS. aureuscolony formation andC. albicansgerm tube formationin vitro.3It inhibits endotoxin-, ceramide-, TNF-α-, or okadaic acid-induced activation of NF-κB in U937 cells.1α-MSH reduces IL-6- or TNF-α-induced ear edema in mice.4It also prevents the development of adjuvant-induced arthritis in rats and increases survival in a mouse model of septic shock. Increased plasma levels of α-MSH are positively correlated with delayed disease progression and reduced death in patients with HIV.1 1.Catania, A., Airaghi, L., Colombo, G., et al.α-melanocyte-stimulating hormone in normal human physiology and disease statesTrends Endocrinol. Metab.11(8)304-308(2000) 2.Miwa, H., Gantz, I., Konda, Y., et al.Structural determinants of the melanocortin peptides required for activation of melanocortin-3 and melanocortin-4 receptorsJ. Pharmacol. Exp. Ther.273(1)367-372(1995) 3.Cutuli, M., Cristiani, S., Lipton, J.M., et al.Antimicrobial effects of a-MSH peptidesJ. Leukoc. Biol.67(2)233-239(2000) 4.Lipton, J.M., Ceriani, G., Macaluso, A., et al.Antiiinflammatory effect of the neuropeptide a-MSH in acute, chronic, and systemic inflammationAnn. N.Y. Acad. Sci.25(741)137-148(1994)

Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human是黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。

Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human)，一种AGRP的片段，主要在下丘脑弓状核中表达。该化合物主要通过作为黑皮质素-4受体(MC4R)的反向激动剂来增加食物摄入。

α-MSH (MSH, amide) 是一种内源性神经肽，是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。

α-MSH acetate是一种POMC衍生的内源性神经调节肽和MC4R(melanocortin receptor 4)激动剂，能够抑制食物摄入、发烧和炎症，具有多种生物活性。

Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH2 是一种环状八肽，能够激活MC4R。该化合物能显著提高心率与血压。

TCMCB07为环状九肽，是具有口服活性及脑渗透性的黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，在恶病质中具有关键作用。

TCMCB07 acetate（1456699-27-6 Free base）为环状九肽，是具有口服活性及脑渗透性的黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，在恶病质中具有关键作用。

TCMCB07 TFA为一环状九肽，属口服活性及脑渗透性黑皮质素受体4 (MC4R) 拮抗剂，于恶病质中扮演关键角色。

Setmelanotide TFA (RM-493 TFA; BIM-22493 TFA; IRC-022493 TFA) is a selective melanocortin 4 receptor (MC4R) agonist.

RO27-3225 TFA is a potent and selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R; EC50: 1 nM and 8 nM for MC4R and MC1R) with neuroprotective and anti-inflammatory effects. RO27-3225 TFA shows ~30-fold selectivity for MC4R over MC3R.

CTX-1211是选择性且口服有效的黑皮质素MC4R激动剂 (EC50=0.38 nM)。CTX-1211可增强Liraglutide诱导的摄食抑制和体重减轻效果，促进厌食和减重作用。该化合物主要用于肥胖及其他代谢紊乱疾病的研究。

RO27-3225 是一种强效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，其对MC4R和MC1R的EC50分别为 1 nM 和 8 nM。相较于MC3R，RO27-3225 对MC4R的选择性约为 30 倍。此外，RO27-3225 具有神经保护及抗炎效果。