mcl 1 inhibitor 3

Mcl-1 inhibitor 3 shows good pharmacokinetic properties and excellent in vivo efficacy without toxicity.Mcl-1 inhibitor 3 is a highly potent and orally activate macrocyclic Mcl-1 inhibitor (Ki= 0.061 nM; IC50=19 nM in an OPM-2 cell viability assay).

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

AZD-5991 Racemate是 AZD-5991 的外消旋体。(Rac)-AZD-5991是一种新型的Mcl-1 抑制剂，FRET 实验中IC50 <3 nM，在AML细胞系中诱导BCL2,BCL-XL, CMYC和MCL1的上调。

MCL-1/BCL-2-IN-3 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor with IC50s of 5.95 and 4.78 μM, respectiely.

AZD5991是一种针对血液癌症治疗的高效选择性Mcl-1抑制剂。作为经过合理设计的大环形化合物，AZD5991对Mcl-1有亚纳摩尔级的亲和力。该化合物主要抑制诱导性髓系白血病细胞分化蛋白（myeloid cell leukemia-1; Mcl-1; Bcl2-L-3），具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。使用时，AZD5991与Mcl-1结合，从而阻止Mcl-1与某些促凋亡蛋白的结合及其失活，进而促进过表达Mcl-1的细胞发生凋亡。

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是靶向 PDGFRA、CA IX 及 CA XII 的多靶点抑制剂，其对 PDGFRA 的 IC50 值为 20 nM，作用于 CA IX、CA XII 的 Ki 值分别为 93.3 nM、80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可靶向结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，进而阻滞 STAT3、AKT、ERK1/2 等下游信号通路活化。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 能够诱导肿瘤细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并启动内源性凋亡程序，具体表现为 PARP-1、caspase-9 与 caspase-3 发生剪切活化，上调 caspase 3/7 活性，同时抑制 Mcl-1 蛋白表达。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1在嗜酸性白血病细胞中展现出明显的抗增殖效果，可作为白血病机制与药效研究的候选工具化合物。

Mcl-1-IN-20 (Compound 26d) 是Mcl-1抑制剂，其Ki值为Mcl-1：0.59 μM，Bcl-xL：6.6 μM，Bcl-2：3.6 μM。此化合物对胰腺癌细胞展现出显著的抗增殖活性，并能够诱导BxPC-3细胞凋亡 (apoptosis)。Mcl-1-IN-20 可用于胰腺癌研究。

Mcl-1-IN-16 是一种高效的大环髓细胞白血病基因 1 (Mcl-1) 抑制剂，其Ki值小于 0.08 nM。相比其他抗凋亡Bcl-2家族成员Bcl-2和Bcl-xL，Mcl-1-IN-16 对Mcl-1的选择性更高 (> 50,000 倍)。通过激活caspase-3/7，Mcl-1-IN-16 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在肺癌异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长。Mcl-1-IN-16 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 等实体瘤。

Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的Bcl-2 家族蛋白抑制剂，对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XL 的Ki 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。

Bcl-2/Mcl-1-IN-5 (Compound S6) 为一种Bcl-2和Mcl-1抑制剂，可促进细胞凋亡(Apoptosis)，下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1，诱导线粒体膜电位去极化，并激活Caspase依赖性凋亡级联反应（以Caspase-3激活和PARP1剪切为表征），具有抗肝细胞癌活性。

Bcl-2/Mcl-1-IN-3 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂，作用于 Mcl-1 (Ki: 0.14 μM) 和 Bcl-2 (Ki: 0.23 μM)，能够用于研究癌症。

A-1208746，一种MCL-1抑制剂，其Ki值为0.454 nM。该化合物能够激活caspase-3/-7，诱发H929细胞的细胞凋亡(apoptosis)，并降低线粒体膜电位。此外，A-1208746与Navitoclax共同使用时，可以在癌症研究中发挥协同效应。