mc1r

Melanotan I 是一种非特异性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂， 是一种 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 类似物，皮下注射可增加黑色素在皮肤中的含量。Melanotan I 可用于辅助美黑。Melanotan I 可用于预防阳光诱发皮肤癌，可用于研究黑色素瘤和男性勃起功能障碍。

Afamelanotide acetate 是一种合成的 α-黑素细胞刺激激素类似物和一流的黑皮质素-1 受体激动剂，用于治疗红细胞生成性原卟啉症。

RO27-3225 TFA is a potent and selective agonist of melanocortin 4 receptor (MC4R; EC50: 1 nM and 8 nM for MC4R and MC1R) with neuroprotective and anti-inflammatory effects. RO27-3225 TFA shows ~30-fold selectivity for MC4R over MC3R.

hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性hMC1R 激动剂(EC50=3 nM)，hMC1R agonist 1 对hMC1R 的选择性是hMC3R(b>EC50=902 nM)，hMC4R(b>EC50=915 nM)，和hMC5R(b>EC50=>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。

Setmelanotide (BIM-22493) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂(人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM)。

RO27-3225, also known as RO273225 is a melanocortin type 4 receptor agonist with EC50 = 1 nM. It may alleviate intestinal dysfuntion and brain damage. It has been investigated for an anti-obesity medication. Ro 27-3225 shows some activity at the MC1 receptor. Ro 27-3225 reverses hemorrhagic shock, reduces multiple organ damage, and improves survival.

Nonapeptide-1 (Melanostatine™ 5) 可以抑制黑色素的合成，这使得它对治疗某些皮肤病很感兴趣。

Trans-caffeic acid（Trans-咖啡酸）可作为高灵敏的荧光探针检测食物中的漆酶（laccase），还可以刺激胚芽组织的生长。

Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon 可用于皮肤色素沉着的研究[1]。

ACTH (1-17) acetate 是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂，具有高亲和力 (Ki = 0.21 nM)。

BMS-470539 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，具有抗炎活性。 BMS-470539 在新生儿缺氧缺血大鼠模型中通过 MC1R cAMP PKA Nurr1 信号通路减轻氧化应激和神经元凋亡。

Setmelanotide Acetate(920014-72-8 free base) (RM-493 Acetate) 是黑皮质素 4 受体 (MC4R) 的选择性激动剂（人和大鼠 MC4R，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM）。

JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是肾上腺皮质受体 1 和肾上腺皮质受体 5 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的IC50值分别为 270 nM 和 200 nM。

Dersimelagon phosphate is a selective melanocortin-1 receptor (MC1R) agonist that increases skin melanin without sun exposure and is being developed to increase light tolerance in EPP XLP patients.

CD08108 is a MC1R agonist.

Melanotan II acetate is an agonist of melanocortin receptor 1 (MC1R), MC3R, MC4R, and MC5R. It has been shown to improve recovery of sciatic nerve function after mechanical injury and increase cisplatin-induced decreases in sensory nerve conduction velocity. Melanotan II acetate increases oxygen consumption and protein levels of uncoupling protein 1 (UCP1) in brown adipose tissue homogenates and decreases food intake, body weight, and serum levels of leptin, glucose, insulin, and cholesterol.

Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki: 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。

CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素 1 受体(MC1R)具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。

CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物，与黑素皮质素1受体(MC1R)具有很高的结合亲和力，Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。