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抑制剂&激动剂
12
PROTAC
1
天然产物
2
ADC/ADC相关
1
INH6
T6180
1001753-24-7
INH6 是一种有效的 Hec1 抑制剂,可选择性地破坏 Hec1/Nek2 相互作用并诱导染色体错位。它抑制HeLa 细胞生长的IC50值为2.4 μM。
Apoptosis
MAPK
Microtubule Associated
¥ 109
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INH154
T11657
1587705-63-2
INH154 是一种高效的 Nek2 和 Hec1 结合抑制剂,能够抑制 Hela 细胞(IC50:200 nM)、
MB468
细胞(IC50:120 nM)。
MAPK
Others
¥ 209
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Dxd
UNII-OQM5SD32BQ, OQM5SD32BQ, Exatecan derivative for ADC
T11249L
1599440-33-1
Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂(IC50= 0.31 μM)。Dxd用作HER2靶向ADC 的偶联药物。
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
¥ 498
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Rapamycin
西罗莫司, 雷帕霉素, Sirolimus, NSC-2260804, AY 22989
T1537
53123-88-9
Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK293 细胞:IC50=0.1 nM)。Rapamycin 具有免疫抑制活性,并能诱导自噬。
Antibacterial
Antibiotic
Antifungal
Autophagy
Endogenous Metabolite
FKBP
mTOR
¥ 133
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AZD-8055
T1859
1009298-09-2
AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。
Apoptosis
Autophagy
mTOR
¥ 172
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GW9662
TIMTEC-BB SBB006523, GW 9662, 2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺
T2260
22978-25-2
GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM),具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性,可用于研究代谢疾病的发病机制,如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制,如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。
PPAR
¥ 216
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S63845
T5346
1799633-27-4
S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1(MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。
Bcl-2 Family
¥ 839
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Talazoparib
他拉唑帕利, LT-673, BMN-673
T6253
1207456-01-6
Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂,可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM),具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性,可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。
PARP
¥ 240
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Eicosapentaenoic Acid
二十碳五烯酸
T5368
10417-94-4
Eicosapentaenoic Acid 是一种 ω-3 脂肪酸,是脂肪酸合酶 (FASN) 的抑制剂。Eicosapentaenoic Acid 促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
Endogenous Metabolite
Histone Demethylase
¥ 158
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Antiproliferative agent-22
抗癌剂 22
T85699
1374305-45-9
Antiproliferative agent-22 是一种抗癌化合物,在 MCF-7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞上显示出抗增殖活性。Antiproliferative agent-22 可用于研究癌症。
NF-κB
¥ 1300
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666-15
CREB inhibitor
T5318
1433286-70-4
666-15 是一种选择性CREB 抑制剂,IC50为 81 nM,666-15可以起到很好的抑制乳腺癌生长的作用。
Epigenetic Reader Domain
¥ 392
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CNBCA
T79311
CNBCA是一种有效的SHP2酶抑制剂,具有选择性和竞争性,IC50值为0.87 μM。该化合物可结合SHP2全长蛋白并抑制其酶活性,进而阻止Akt和ERK1/2的磷酸化,以及抑制BT474和MDA-
MB468
乳腺癌细胞的生长。CNBCA主要用于乳腺癌的研究。
Others
Phosphatase
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