lrrk-2-in-1

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

LRRK2-IN-15 作为LRRK2抑制剂，展现出显著的抑制活性。该化合物在PBMC细胞中的IC50值仅为5 nM，而对BCRP的IC50值则为1.5 μM，表明其选择性抑制效果。LRRK2-IN-15 主要用于帕金森病相关研究。

LRRK2-IN-16 (compound 25) 是一种LRRK2激酶抑制剂，IC50值低于5 μM。LRRK2-IN-16 适用于神经退行性疾病和自身免疫性疾病研究。

LRRK2-IN-17 是一种口服活性的LRRK2抑制剂，其对WT和G2019S的IC50值分别为3.5和3.3 nM。LRRK2-IN-17 还可抑制RET激酶 (IC50: 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。

LRRK2-IN-19 是一种用于合成 PROTAC JH-XII-03-02 的靶蛋白配体。JH-XII-03-02 是一种高效且具选择性的 LRRK2 PROTAC 降解剂，适用于帕金森疾病研究。

LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂，对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用，其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。

LRRK2-IN-12 (compound 1) 在抑制各种LRRK2的活性中表现出高效性，其中抑制LRRK2(G20195)(IC50=0.45 nM)，LRRK2WT(IC50=1.1 nM) 以及LRRK2WT ADP-Glo(IC50=0.46 nM)。该化合物适合用于阿尔茨海默病的研究工作。

LRRK2-IN-13（Compound 13）作为LRRK2的有效抑制剂，显示出强效的抑制活性（IC50=0.57 nM），并具备良好的脑穿透性。

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂，其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效，IC50值为6.3 nM。此外，该化合物具备对hERG的抑制效果，IC50达到22 μM，并且能够穿透血脑屏障。