ldh in 1

LDH-IN-1 是新型的基于吡唑的人乳酸脱氢酶抑制剂，对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为32和27 nM。

Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

hDHODH-IN-1 是有效的人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂， 显示出抗炎作用。

PfDHODH-IN-1 是 Leflunomide 活性代谢物的类似物，具有抗疟疾活性。它是恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。

LDH-IN-3 (compound E38)，作为乳酸脱氢酶 (LDH) 的抑制剂，具备治疗眼部及脑部缺血性神经损伤的潜力。该化合物通过HO-1 SIRT1途径实现其保护作用。

LDHA-IN-9 (Compound 1g) 是一种LDH-A抑制剂，IC50为25 nM。LDHA-IN-9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 DLD-1 细胞增殖，GI50为27 μM。在小鼠模型中，LDHA-IN-9 显示出抗肿瘤活性，并且在25 mg kg剂量下未见明显毒性。

DPP9-IN-1 (Compound 42) 是一种二肽基肽酶 9 (DPP9) 抑制剂，对 DPP9 的 IC50 为 3 nM，而对 DPP8 的 IC50 为 0.6 μM。在 THP-1 细胞中，DPP9-IN-1 可诱导浓度依赖性 LDH 释放。

CAY10762 is an inhibitor of monoacylglycerol lipase (MAGL; IC50= 34.1 nM).1It reduces hydrogen peroxide-induced lactate dehydrogenase (LDH) release from Neuro2a cells when used at a concentration of 1 μM. CAY10762 (10 mg kg) increases levels of 2-arachidonoyl glycerol in mouse brain. 1.Castelli, R., Scalvini, L., Vacondio, F., et al.Benzisothiazolinone derivatives as potent allosteric monoacylglycerol lipase inhibitors that functionally mimic sulfenylation of regulatory cysteinesJ. Med. Chem.63(3)1261-1280(2020)

D-Tetrahydropalmatine 是一种主要存在于延胡索类植物中的异喹啉生物碱。它是有机阳离子转运蛋白 1 抑制剂。它是多巴胺受体拮抗剂，对 D1 受体具有优先亲和力。

Antioxidant agent-3 (Compound 14q) 是一种抗氧化剂，具有有效的DPPH 自由基清除活性和ABTS+清除活性，IC50分别为 26.58 和 30.31 μM。Antioxidant agent-3 作用于 H2O2处理的 HepG2 细胞，可增加活性氧 (ROS)、超氧化物歧化酶 (SOD) 和谷胱甘肽 (GSH)，并减少乳酸脱氢酶(LDH)。

NCI-006 is a potent new inhibitor of lactate dehydrogenase (LDH) that disrupts tumor growth in mice. LDH inhibition slows tumor growth but rapidly redirects pyruvate to support mitochondrial metabolism. Inhibiting both mitochondrial complex 1 and LDH suppresses metabolic plasticity of glycolytic tumors in vivo, significantly prolonging tumor growth inhibition.

D-Lactate dehydrogenase(D-LDH)为一种氧化还原酶，以NAD+或NADP+作为受体，特异性作用于供体的CH-OH基团，催化D-乳酸氧化成丙酮酸。该酶主要分布于细菌和真菌中，是生化研究中常用的酶。

JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用，通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。

MS6105是一种具有抗癌活性的LDH蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)，能够依赖时间及泛素蛋白酶体系统高效地降解LDHA和LDHB。同时，MS6105也是一个点击化学试剂，含有Alkyne基团，能与含Azide基团的分子通过铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)发生反应。

Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂，同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成，并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外，Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成，以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时，它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。