l-asnase

L-Asparaginase (L-​ASNase) 是催化 L-天冬酰胺转化的水解酶，从血浆中去除 L-天冬酰胺，导致 RNA 和 DNA 合成抑制，随后引起细胞凋亡。它用于急性淋巴细胞白血病的研究。

ASX-173 是一种口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂，其IC50值为0.113 μM，Ki值为0.4 nM。ASX-173 增强L-Asparaginase (ASNase) 的抗癌作用，并与后者协同作用破坏核苷酸合成，诱导白血病细胞的周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。合并使用ASX-173与ASNase能够延缓OCI-AML2异种移植瘤的增长。该化合物适用于研究急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病以及结直肠癌等癌症。

GCN2iB is a GCN2 inhibitor. GCN2iB may be useful for the treatment of cancer. The inhibition of GCN2 sensitizes cancer cells with low basal-level expression of asparagine synthetase (ASNS) to the antileukemic agent L-asparaginase (ASNase) in vitro and in vivo.