kras inhibitor-8

KRAS inhibitor-8 is a potent KRAS G12C inhibitor.

SOS1-IN-18 (Compound 8) 是Son of Sevenless 1蛋白 (SOS1) 的抑制剂，KD为2.6 nM，能够抑制SOS1与KRAS G12C的相互作用，IC50为3.4 nM。它在H358细胞中对ERK磷酸化的抑制作用IC50为31 nM，并对H358细胞增殖的抑制作用IC50为5 nM。

KRAS inhibitor-42 (compound 8) 是一种强效的USP7抑制剂，对GDP结合的KRASG12D展现出高亲和力，其Ki值为2.7 μM。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是一种抑制人肿瘤突变基因KRAS的化合物，可抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.07 和 0.18 nM。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是一种针对人类肿瘤突变基因KRAS的抑制剂，能够抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.24 nM 和 0.30 nM。

Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物，可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。KRAS G12D inhibitor 17 是一种 PTOTAC。

GNE-9815 (3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide) 是一种高激酶选择性 RAF 抑制剂，可用于通过联合治疗靶向 KRAS 突变癌症。