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抑制剂&激动剂
30
PROTAC
1
KRas G12C inhibitor 2
T11777
2206735-61-5
KRas G12C inhibitor 2
is a compound that inhibits KRas G12C.
Ras
¥ 10600
8-10周
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KRAS G12C inhibitor 2
9
T62785
847337-63-7
KRAS G12C inhibitor 2
9 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,能够用于研究癌症。
Kras
Others
Ras
¥ 14900
6-8周
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KRAS G12C inhibitor 2
2
T63926
2736599-72-5
KRAS G12C inhibitor 2
2 是 KRAS G12C 抑制剂。
Kras
Others
Ras
¥ 10600
6-8周
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KRAS G12C inhibitor 2
5
T63927
2734060-73-0
KRAS G12C inhibitor 2
5 是 KRAS G12C 抑制剂。
KRAS G12C inhibitor 2
5 能够抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性,其 IC50 值为 0.48 nM。
Kras
Others
Ras
¥ 14900
8-10周
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KRAS G12C inhibitor 2
1
T64097
2737269-61-1
KRAS G12C inhibitor 2
1 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
Kras
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Ras
¥ 14900
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KRAS G12C inhibitor 2
8
T72334
2649004-88-4
KRAS G12C inhibitor 2
7 是一种KRAS G12C 抑制剂,其IC50为 57 nM,具有抗肿瘤作用。
Kras
Others
Ras
¥ 15000
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KRAS G12C inhibitor 2
0
T72346
2640858-10-0
KRAS G12C inhibitor 2
0 是一种KRAS G12C 的抑制剂。
Kras
Others
Ras
¥ 21600
10-14周
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Adagrasib
MRTX849
T8369
2326521-71-3
Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂,具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合,抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
Kras
Ras
¥ 256
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K-Ras G12C-IN-2
T11736
1629267-75-9
K-Ras G12C-IN-2 is a covalent kras g12c inhibitor.
Kras
Others
Ras
¥ 12800
8-10周
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MEK/RAF-IN-1
T200267
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂,其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果,能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖,并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
Kras
MEK
Raf
Ras
待询
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KRAS G12D inhibitor 25
T201006
2768099-61-0
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 作为KRAS G12C及HSP90α的有效抑制剂,其IC50值分别小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此化合物还能抑制MIA PaCa-2与NCI-H358细胞的生长,相应的EC50值也分别是小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此外,KRAS G12D inhibitor 25 还能降解ERBB2,其DC50值为0.1-1 μM。
EGFR
Ras
待询
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KRAS inhibitor-37
T201259
3058573-95-5
KRAS inhibitor-37(compound 2)是一种高效KRAS抑制剂,对于KRAS野生型以及其突变体KRAS G12D、KRAS G12C、KRAS G12V的KD值分别为0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM和0.144 nM。此外,KRAS inhibitor-37能有效抑制细胞增殖,对H358、SW620、PANC08.13细胞系的IC50范围从<2 nM 至14 nM。因此,该化合物在癌症治疗领域展现出显著的应用潜力。
Ras
待询
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KRAS G12C inhibitor 69
T204874
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是一种对突变RAS蛋白KRASG12C具备抑制作用的化合物,其IC50值为4.36 nM。它在细胞系NCI-H358和MIA-PACA-2中抑制ERK的磷酸化,IC50值分别为12 nM和7 nM。同时,KRAS G12C inhibitor 69 可以抑制癌细胞NCI-H358和MIA-PACA-2的增殖,其IC50值分别为3.15 nM和2.33 nM。
ERK
Kras
Ras
待询
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KRASG12D-IN-5
T211223
2933935-13-6
KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种具口服活性的KRAS(G12D)抑制剂,IC50值为11 nM。KRASG12D-IN-5 显示出强效的抗癌活性,并且对 BxPC-3细胞 (野生型)、KRAS突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2细胞 (G12C) 无显著细胞毒性,其CC50分别为10.37、0.76 和 0.3 μM。此化合物可用于肺癌、胰腺癌及结直肠癌等癌症研究。
Ras
待询
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KRAS inhibitor-15
T62737
2230873-75-1
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.954 μM)。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用,IC50s 分别为 2.03,>33.3 μM。KRAS inhibitor-15 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
Kras
Others
Ras
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KRAS inhibitor-12
T62751
2230874-00-5
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.537 μM)。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用,其 IC50 值分别为 1.3,3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有潜力进行胰腺癌,结直肠癌和肺癌的研究。
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KRAS inhibitor-16
T62752
2230873-67-1
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.457 μM)。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用,IC50s 分别为 3.06,11.1 μM。 KRAS inhibitor-16 具有潜力进行胰腺癌,结直肠癌和肺癌的研究。
Kras
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KRAS inhibitor-18
T62784
2230873-66-0
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 4.74 μM)。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用,IC50s 分别为 66.4,11.1 μM。KRAS inhibitor-18 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
Kras
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KRAS inhibitor-17
T62981
2230873-65-9
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 3.37 μM)。KRAS inhibitor-17 具有 p-ERK 抑制作用,在 MIA PaCA-2 细胞的 IC50=9.25 μM,在 A549 细胞中的 IC50 >33.3 μM。KRAS inhibitor-17 具有潜力进行胰腺癌,结直肠癌和肺癌的研究。
Kras
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Ras
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KRAS inhibitor-13
T63164
2230873-96-6
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.883 μM)。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中具有 p-ERK 抑制效果,其 IC50 值分别为 5.9,>100 μM。 KRAS inhibitor-13 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
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KRAS inhibitor-14
T63235
2230873-78-4
KRAS inhibitor-14 是 KRAS G12C 的有效抑制剂(IC50: 0.249 μM)。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用,IC50s 分别为 1.12,>33.3 μM。KRAS inhibitor-14 对胰腺癌、结直肠癌和肺癌的具有研究潜力。
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KRAS G12C inhibitor 47
T63863
2253119-24-1
KRAS G12C inhibitor 47 是 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.172 μM)。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2 细胞、A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用,他们的 IC50 值分别为 0.046 μM、69.8 μM。KRAS G12C inhibitor 47 对胰腺癌,结直肠癌和肺癌表现出研究潜力。
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KRAS G12C inhibitor 44
T64093
KRAS G12C inhibitor 44 是一种有效的、口服具有活力的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2 (IC50: 0.016 μM)、H358 细胞 (IC50: 0.028 μM) 中表现出抗增殖作用。KRAS G12C inhibitor 44 在体内具有抗肿瘤活性。
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(S)-JDQ-443
(S)-NVP-JDQ443
T72971
2653994-10-4
(S)-JDQ-443 是 JDQ-443的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
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