k(atp) channel

Glisoxepide is a sulphonamide derivative and is an orally available nonselective K(ATP) channel blocker. It has antihyperglycemic activity and cardiovascular regulation effect.

Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。

KRN 4884 is an opener of the K+ channel. KRN 4884 (0.1-3 μM) activates KATP channels in a concentration-dependent manner (EC50=0.55 μM), in the presence of intracellular ATP (1 mM).

U-89232 is an opener of the cardioselective KATP channel.

Tifenazoxide is an effective and SUR1/Kir6.2 selective KATP channels opener. Tifenazoxide has an anti-diabetic effect, can inhibit glucose-stimulated insulin release in vitro and in vivo.

1-((3R,4S)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-6-(phenylsulfonyl)chroman-4-yl)pyrrolidin-2-one 是 Rilmakalim 的异构体，Rilmakalim 是一种钾通道打开剂 (PCO)，可以激活心脏或其它组织中 ATP-敏感 K+ 通道

PCO 400 是一种 comakalim 类似物，可作为一种选择性强的 ATP 敏感型 K+ 通道开放剂。

(-)-Isopulegol 具有抗氧化和神经活性特性。它还具有由异胡薄荷醇诱导的胃保护作用，似乎至少部分由内源性前列腺素介导，K+ATP 通道开放和与 GSH 相关的抗氧化特性增加。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。

Glipizide (CP 28720) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent)，在 2 型糖尿病的研究中具有价值，但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 是通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP)发挥活性 。

Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素，是一种常用的大电导、电压和 Ca（2+） 依赖性 BK 型 K（+） 通道的特异性抑制剂，具有抗惊厥活性，抑制 BK 通道，抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA)，可减轻沙利度胺引起的小鼠突触和认知功能障碍。

Y-26763 is a K+ channel opener and active metabolite of Y-27152. This is an ATP-sensitive K+ (KATP) channel activator.

SKP-451是一种ATP敏感的钾 (K+) 通道激动剂，其通过激活ATP敏感的K+通道，促进K+外排，引起膜超极化，并抑制Ca2+的内流，从而导致血管平滑肌松弛。SKP-451有效放松犬的冠状动脉、兔的基底动脉和椎动脉。此外，SKP-451能降低有意识自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压，因此在心血管疾病研究中具有潜力。

Mitiglinide (KAD-1229) 是一种促胰岛素化合物，是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，具有 2 型糖尿病的治疗潜力。

Cromakalim (BRL 34915) 是一种 ATP 依赖性 K（+） 通道开启剂，是一种平滑肌松弛剂。Cromakalim 具有抗癫痫和抗惊厥活性，可用于研究哮喘和与血管扩张相关的疾病。

MCC-134 is an inverse agonist for the pancreatic-type ATP-sensitive K(+) channel. It also used as a vascular relaxing agent.

Iptakalim hydrochloride 是一种亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道的开放剂，也是含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂。它也是一种 K(ir) 6.1/SUR2B 激活剂，可通过保护内皮功能减轻大鼠缺氧引起的肺动脉高压。

KR-31378, a K(ATP) channel activator, is used potentially for the treatment of ocular hypertension and glaucoma.

Tilisolol is a nonselective blocker of beta-adrenergic. Tilisolol hydrochloride dilates coronary arteries through an ATP-sensitive K(+)-channel opening mechanism in dogs.

ZD-0947, a K(ATP) channel activator, is used potentially for the treatment of overactive bladder (OAB).

5-Hydroxydecanoic acid 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂 (IC50 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoic acid 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物，并具有抗氧化活性。

5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂，IC50 约为 30 μM。 它是线粒体外膜酰基辅酶A 合成酶的底物，具有抗氧化性。

BMS 180448 is a prototype mitochondrial ATP-sensitive K+ (Mitok (ATP)) channel opener with cardioprotective and vasodilating properties.

Guanosine 5’-diphosphate (GDP) is a purine nucleotide and biosynthetic precursor of guanosine 5’-triphosphate .1It has been used to study the conformations of GTPases.2GDP (100 μM) activates sulfonylurea receptor 2B (SUR2B) linked to the inward-rectifier potassium channel 6.1 (Kir6.1) in HEK293T cells in a patch-clamp assay.3 1.Berg, J.M., Tymoczko, J.L., and Stryer, L.Biochemistry(2002) 2.Vetter, I.R., and Wittinghofer, A.The guanine nucleotide-binding switch in three dimensionsScience294(5545)1299-1304(2001) 3.Yamada, M., Isomoto, S., Matsumoto, S., et al.Sulphonylurea receptor 2B and Kir6.1 form a sulphonylurea-sensitive but ATP-insensitive K+ channelJ. Physiol.499(Pt 3)715-720(1997)