jmjd2a

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。

DMOG (Dimethyloxalylglycine) 是一种 α-酮戊二酸辅因子的拮抗剂，一种 HIF 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 可以诱导细胞自噬，还是一种促血管生成剂。

Selective FTO inhibitor (IC50 = 0.81 μM). Exhibits >30-fold selectivity for FTO over ALKBH2, 3 and 5 and >100-fold selectivity over PHD2 and JMJD2A. Increases levels of modified N6-methyladenosine (m6A) in HeLa cells in a concentration-dependent manner.

Prohexadione is a plant growth regulator. It inhibits the gibberellin plant hormone biosynthesis enzyme 3β-hydroxylase when used at concentrations of 0.1, 1, and 10 mM. It reduces the shoot length of peanut plants when applied at 0.5, 1.5, and 4.5 kg hectare. Prohexadione also inhibits jumonji domain-containing 2A (JMJD2A) demethylase when used at a concentration of 1 mM and induces the differentiation of mouse neurospheres into neurons at 1, 1.5, and 2 mM. Formulations containing prohexadione have been used as plant growth regulators in agriculture.

JHDM-IN-1 (Compound 1) 为含有 Jumonji C 结构域的HDMs (JHDM) 抑制剂，针对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 及 JMJD3 的IC50 值分别为3.4、4.3、5.9、10、43 μM。