jak3in1

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

JAK3-IN-15 (compound 22) 作为一种效果显著的JAK3抑制剂，能有效降低LPS诱导的p-JAK3分泌。该化合物主要用于类风湿性关节炎研究领域。

JAK3-IN-16 (compound 6) 属于共价结合的JAK3抑制剂。

JAK3-IN-17 是一种口服活性优异的JAK3抑制剂 (IC50: 14.56 nM)。在DNCB诱发的小鼠特应性皮炎模型中，该化合物能够抑制IL-2和IL-6的产生，展现出显著的抗炎作用。

JAK3-IN-18 是一种高选择性且可口服的 JAK3 和 TEC 双靶点抑制剂，IC50 值分别为 0.5391 nM 和 12.40 nM。JAK3-IN-18 在对 AK1、AK2 和 TYk2 显示出极高的选择性，选择性比率超过 10,000 倍。在实验性自身免疫性脑脊髓炎的小鼠模型中，JAK3-IN-18 显示了显著的治疗效果，可用于多发性硬化症的研究。

JAK3-IN-12 (compound 15k) 是一种 JAK3 的有效抑制剂 (IC50: 9.5 nM)。JAK3-IN-12 能够用于研究类风湿关节炎。

JAK3-IN-13 是有效的、选择性的、口服具有活力的 JAK3 抑制剂，能够作用于 NK1 (IC50: 4728 nM)、JNK2 (IC50: 2039 nM)、JNK3 (IC50: 8 nM)、Tyk2 (IC50: 365 nM)。JAK3-IN-13 能够将细胞周期阻滞在 G0/G1 期，具有抗增殖效果。JAK3-IN-13 表现出抗肿瘤作用。