irak4-in-6

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

HG-12-6 is a type II inhibitor of IRAK4. HG-12-6 shows preferential binding to unphosphorylated inactive IRAK4 (IC50: 165 nM). HG-12-6 can modulate IRAK4 activity in autoimmunity and inflammation.

MAPK-IN-4 (Compound c1) 是一种口服活性的抗炎剂，能够抑制LPS诱导的促炎细胞因子IL-6与TNF-α的表达和释放，并与IRAK4结合，通过抑制MAPK途径实现抗炎效果。

LZ-07 是一种IRAK4 PROTAC降解剂 (DC50= 1.14 nM)，能够在降解IRAK4时显著抑制IL-6、IL-1β、TNF-α和IL-10等细胞因子的表达。LZ-07 可应用于自身免疫性疾病的研究。

AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1，其 IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 能抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放，IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。它也是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。在小鼠模型中，AF-45 对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide 诱导的急性肺损伤展现出抗炎活性，并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。

APH02174 是一种具高度选择性且口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50 为 4.01 nM。它通过抑制 IL-6 释放来阻断炎症信号，用于研究包括银屑病和类风湿性关节炎在内的炎症性疾病。

IRAK4-IN-11 (compound 6) 是 IRAK4的有效抑制剂，IC50值为 0.008 μM。IRAK4-IN-11 表现出细胞 pIRAK4 效力，IC50值为 0.19 μM。