irak4-in-4

IRAK4-IN-4 （化合物 15） 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂，IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ，IC50为 2.1 nM。

Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

BI1543673是一种针对白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4) 的抑制剂。该化合物能够在人肺组织中，减少由TLR4及TLR7/8激活所引起的炎症反应。此外，BI1543673在LPS诱导的小鼠肺部炎症模型中，也显示出能够降低炎症信号传导的效果。

PROTAC IRAK4 ligand-4，一种PROTAC的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，展现出抗肿瘤活性。此化合物能够用作合成PROTAC IRAK4 degrader-12的原料。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

MAPK-IN-4 (Compound c1) 是一种口服活性的抗炎剂，能够抑制LPS诱导的促炎细胞因子IL-6与TNF-α的表达和释放，并与IRAK4结合，通过抑制MAPK途径实现抗炎效果。

LC-MI-3 是一种可口服且高效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC降解剂，DC50为47.3 nM。它能有效阻止下游NF-κB信号通路的激活，并适用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。

IRAK4-IN-32 (Compound 10) 是一种高效的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，其酶抑制活性的IC50值为18.86 nM，细胞抑制活性的IC50值为6.19 nM。IRAK4-IN-32 有潜力用于研究各种炎症和自身免疫性疾病。

IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种强效的白细胞介素 -1 受体相关激酶 4(IRAK4) 抑制剂，IC50为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性，其 IC50分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。

IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。

IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂，口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。

IRAK4-IN-18 是一种白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的有效抑制剂 (IC50: 15 nM)。IRAK4-IN-18 能够抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生，阻断关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-18 可用于研究关节炎疾病。

IRAK4-IN-19 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的有效抑制剂 (IC50: 4.3 nM)。IRAK4-IN-19 能够阻碍 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生，抑制关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-19 能够用于研究关节炎疾病。

KTX-582为一有效IRAK4降解剂，DC50对IRAK4及Ikaros分别为4 nM与5 nM。KTX-582能诱导MYD88MTDLBCL细胞凋亡(apoptosis)，在淋巴瘤模型中有效促进体内肿瘤消退。

BIO-8169 是一种对白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK4) 有高度选择性的抑制剂，IC50为 0.23 nM。它在小鼠模型中显示出优良的药代动力学特征，有效减少促炎细胞因子的产生，并减轻自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的症状。此外，BIO-8169 具有较好的血脑屏障渗透性，大鼠 Kpu,u 为 0.7。

Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。