int1

HINT1-IN-1（化合物 8）是针对组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 的抑制剂，其Ki值为1.14 μM。该化合物影响μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的相互调节。HINT1-IN-1 可以在小鼠模型中增强吗啡的镇痛效果，不引起阿片类耐受性，并且具有独立的镇痛作用。

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9 cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4 cyclinD=148 nM; CDK6 cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4 6抑制剂，能够抑制 CDK4 CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂，是嘌呤类似物，具有抗癌活性。它对Cdk2 cyclin E、Cdk2 cyclin A 和Cdk9 cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。

PHA-793887 是一种ATP 竞争性的CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2、Cdk1、Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50值分别为 8 nM、60 nM、62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β，IC50值为 79 nM。

ABC1183是一种抑制GSK3α， GSK3β和CDK9的新型二氨基噻唑。ABC1183通过诱导G2 M 阻滞和改变GSK3、糖原合成酶、β-catenin 磷酸化和MCL1表达降低细胞存活率来抑制多种癌细胞株的生长，并具有口服活性。

CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9 cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9 cyclin T 的选择性是其他 CDK cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

(R)-Atuveciclib是Atuveciclib的异构体。Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb CDK9抑制剂，对CDK9 CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。

Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是 BAY-1143572的 S-对映异构体 ，是一种有效的选择性 CDK9抑制剂，抑制 CDK9 CycT1，IC50为 16 nM。

CDK9-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 CDK9 抑制剂，具有抗病毒活性，用于研究 PRRSV 感染。

IIIM-290 is an oral CDK inhibitor (IC50s: 90 and 94 nM for CDK2 A and CDK9 T1).

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

Riviciclib is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK)(CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively),with antitumor activity on cisplatin-resistant cells.

Voruciclib hydrochloride is an orally active and selective inhibitor of CDK (Ki: 0.626 nM-9.1 nM).

CDK12-IN-E9 是一种细胞周期蛋白激酶（CDK）抑制剂，具有抗癌抗抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂，对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

SLM6, an inhibitor of cyclin-dependent kinase-9 (CDK9), exhibits potent anti-multiple myeloma activity.

TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的激酶降解剂，可降解 CDK，BTK，FLT3，Aurora 等激酶。TL12-186 对 CDK2 cyclin A 和 CDK9 cyclin T1 有抑制作用，IC50 分别为 73 和 55 nM。