huwentoxiniv

Selective NaV1.7 channel blocker. Preferentially inhibits neuronal NaV1.7, 1.2 and 1.3 (IC50 values are 26, 150 and 338 nM respectively), compared to muscle subtypes NaV1.4 and 1.5 (IC50 = >10 μM). Inhibits the channel by binding at the neurotoxin recepto

mHuwentoxin-IV是一种经天然修饰的Huwentoxin-IV。该化合物针对背根神经节中河豚毒素敏感(TTX-S)电压门控钠通道(sodium channels)表现出抑制作用，IC50值为54.16 nM。mHuwentoxin-IV对这些钠通道的抑制作用并不会因强去极化电压而逆转。

m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是针对多种 hNaV 子型的有效 NaV 抑制剂，其 IC50 值针对 hNaV1.7、hNaV1.6、hNaV1.3、hNaV1.1、hNaV1.2 和 hNaV1.4 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。该化合物还能剂量依赖性地抑制 OD1 激活剂诱导的小鼠 NaV1.7 导致的疼痛反应。