human p2x4

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。

Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα/β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。

NP-1815-PX 是一种选择性的 P2X4R 拮抗剂，具有抗炎活性和止疼作用，抑制豚鼠气管/支气管平滑肌的收缩，可用于研究慢性疼痛。

PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。

PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸/NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。

PSB-12054 is a potent P2X4 receptor inhibitor. PSB-12054 has IC(50) of 0.189 μM and good selectivity versus the other human P2X receptor subtypes.

MRS4596为高效P2X4受体 (P2X4 receptor) 选择性拮抗剂，对人P2X4受体的IC50达1.38 μM。在缺血性脑卒中模型中，MRS4596显示出神经保护及神经康复的效应，适用于缺血性脑卒中的研究。

MRS4719 是一种有效的P2X4受体拮抗剂，对人 P2X4 受体的IC50为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积，减少脑萎缩，在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。

TNP-ATP是ATP的衍生物，同时是嘌呤P2Y1、P2X3和P2X2/3受体的拮抗剂（IC50s分别为6、0.9和7 nM，在表达人类受体的HEK293细胞中）。该化合物相对于嘌呤P2X2、P2X4和P2X7受体显示出选择性（IC50s分别为2、15.2和>30 µM，在表达人类受体的HEK293细胞中）。TNP-ATP能降低表达P2X3和P2X2/3受体的1321N1细胞中乙酸诱导的钙流量（IC50s分别为100和62 nM）。它还可以减轻小鼠模型中由乙酸诱发的痛性绞曲（ED50 = 6.35 µmol/kg）。在403 nm激发下，其发射最大峰值为547 nm，当结合于胰岛素降解酶（IDE）时，其相对荧光强度增加四倍，并且发射峰移至538 nm。

NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂，其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。