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抑制剂&激动剂
6
天然产物
4
Luzindole
N-乙酰-2-苄基色胺, N-0774
T15795
117946-91-5
Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂,可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎,有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b),对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。
Melatonin Receptor
MT Receptor
¥ 628
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Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)
阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸, S-20098 L(+)-Tartaric acid
T10267
824393-18-2
In house
Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂(Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2),同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂(pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体)。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路,是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物,有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。
5-HT Receptor
MT Receptor
¥ 233
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Agomelatine hydrochloride
盐酸阿戈美拉汀, S-20098 hydrochloride
T60523
1176316-99-6
In house
Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂,对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM,对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM,对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM,对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂,对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。
5-HT Receptor
Endogenous Metabolite
Melatonin Receptor
MT Receptor
¥ 159
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Agomelatine
阿戈美拉汀, Valdoxan, Thymanax, S-20098
T1445
138112-76-2
Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。
5-HT Receptor
Endogenous Metabolite
Melatonin Receptor
¥ 189
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Ramelteon metabolite M-II
T12689
896736-21-3
Ramelteon metabolite M-II is the primary metabolite of Ramelteon and exhibits IC50 values of 208 pM and 1470 pM for human melatonin receptors (MT1 and MT2), respectively. Ramelteon itself is a selective melatonin receptor agonist.
Drug Metabolite
Melatonin Receptor
Others
¥ 1620
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UCM1400
T213940
UCM1400 是一种针对褪黑素受体 (MT) 亚型的选择性调节剂。其在MT1受体上显示激动作用,(pKi=7.94),在MT2受体上则表现出拮抗作用,(pKi=8.11)。UCM1400 可抑制由MT2受体介导的环磷酸腺苷 (cAMP) 下降,(pIC50=7.87)。该化合物对人胶质瘤细胞具有抗增殖活性,并能抑制肿瘤生长,适用于胶质瘤等癌症研究。
Melatonin Receptor
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