hsclpp

ZK53 是一种具有选择性和高效性的线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 激活剂。ZK53 诱导细胞凋亡，抑制 HsClpP水解α-酪蛋白。ZK53 在异种移植和本土小鼠模型中抑制肿瘤生长。

CLPP-2068 具有口服活性，是人酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激活剂（EC50 = 50.4 nM）。CLPP-2068 在 OCI-LY10 细胞中表现出抗增殖作用（IC50 = 5.2 nM），还能降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。

(R)-ZG197为一种对金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶P (SaClpP) 具有高选择性的激活剂，EC50值为1.5 μM。此外，(R)-ZG197还能激活人类ClpP (HsClpP)，其EC50为31.4 μM。