hl 2

HL2-m5 是 sonic hedgehog/patched (Shh/PTCH1) 相互作用的抑制剂，其对 Shh 的 Kd 为 170 nM。HL2-m5 能有效抑制 Hedgehog 信号通路的激活和 Gli 控制基因的转录，IC50 为 230 nM。

HL-2 是 PI3K激酶 (HL-8 的靶蛋白) 的配体，适用于合成PROTAC。

HL-PEG2k 是一类近红外的 Ru(II) 多吡啶基复合物。它展现了波长上的红移、显著的光热转换效率 (41.77%) 以及对胶质瘤的抗肿瘤作用。HL-PEG2k 具有优秀的生物相容性，可作为抗肿瘤增长和复发的潜在研究诊断平台。

HL389-NHC2-PEG3-C2NH 能有效抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，其 IC50 分别为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389-NHC2-PEG3-C2NH 是一种可用于合成 PROTAC 降解剂 HL435 的化合物，作为 E3 连接酶配体和连接子的偶联体。

HL271, a derivative of metformin, is a potent AMPK activator that increases AMPK phosphorylation. HL271 attenuates aging-associated cognitive impairment.

HL22 是骆驼蓬碱的衍生物。它对 HCT116、MGC803 和 MCF7 三种癌细胞系表现出显著的抑制作用，并能够抑制 MGC803 细胞的迁移和单克隆形成。HL22 的抗癌机制涉及多种代谢通路，适用于肿瘤研究。

CHL2310 是 CYP46A1 的一种抑制剂，IC50 为 0.11 nM，Kd 为 0.37 nM，并且能够穿透血脑屏障。CHL2310 经放射性 18F 标记后，可作为 PET 成像剂使用。

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。

IM-156 acetate 是一种 NADH 脱氢酶（IC50=2.2μM）和 AMP-激活蛋白激酶α（AMPKα）的激活剂，是一种可口服且具有生物利用的线粒体氧化磷酸化（OxPhos）抑制剂。IM-156 acetate 可增加 AMPKα活性，抑制氯己酮诱导的大鼠腹膜纤维化，抑制肿瘤生长 。

IMMU-114 是靶向 HLA-DR 的人源化抗体，可抑制人对牛的细胞反应，可用于研究恶性肿瘤。

HL23是一种HDAC抑制剂，对抗HCC具有活性。通过增强TXNIP启动子乙酰化，此化合物上调TXNIP表达，进而介导钾通道活性并触发TXNIP依赖性钾剥夺，抑制HCC的进展和转移。HL23与Sorafenib联合应用时显示出协同作用，并且其效力超过Sorafenib与Vorinostat的联用。

Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物，其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。

2-Methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione对A2780，HT-29，HL-60，K562等癌细胞具有抑制活性(IC50=2.8~12.1 µM)，对BACILLUS SUBTILIS具有抑菌活性。

Clofilium tosylate 是一种钾通道阻滞剂，可诱导人早幼粒细胞白血病细胞凋亡，具有抗心律失常作用。

SGD-1882 (PBD dimer) 是一种有细胞毒性的偶联剂，是靶向小鼠和人造血干细胞 （HSC） 和急性髓性白血病细胞的载荷。

CB2receptor agonist 8 (Compound 17) 是一种大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂。它在 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 细胞系中表现出细胞毒性，IC50分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。该化合物激活 caspase3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制 U87 细胞的迁移。

BAY R3401 是一种口服活性的 glycogen phosphorylase 抑制剂，能不可逆且非选择性抑制肝糖原分解。其在肝细胞中抑制糖原分解，HL-7702 和 HepG2 细胞中的IC50分别为27.06 μM和52.83 μM。BAY R3401 可用于2型糖尿病研究。

PROTACPIN1degrader-2 (1) 是一种用于降解PIN1的PROTAC化合物。在多种癌细胞中的IC50值分别为2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、和3925 nM (HL-60)。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱，通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性，还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。

Tpl2 kinase inhibitor is an inhibitor of tumor progression locus 2 (Tpl2; IC50= 0.05 μM).1It is selective for Tpl2 over MEK, p38 MAPK, Src, MK2, and PKC (IC50s = >40, 180, >400, 110, and >400 μM, respectively). Tpl2 kinase inhibitor inhibits LPS-induced TNF-α production in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 0.7 and 8.5 μM, respectively). It enhances differentiation induced by calcitriol in HL-60 and U937 leukemia cells when used at a concentration of 5 μM.2Tpl2 kinase inhibitor (5 μM) inhibits the proliferation of KG-1a leukemia cells.3 1.Garvin, L.K., Green, N., Hu, Y., et al.Inhibition of Tpl2 kinase and TNF-α production with 1,7-naphthyridine-3-carbonitriles: Synthesis and structure-activity relationshipsBioor. Med. Chem. Lett.15(23)5288-5292(2005) 2.Wang, X., and Studzinski, G.P.Expression of MAP3 kinase COT1 is up-regulated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 in parallel with activated c-jun during differentiation of human myeloid leukemia cellsJ. Steroid. Biochem. Mol. Biol.121(1-2)395-398(2010) 3.Wang, X., Gocek, E., Novik, V., et al.Inhibition of Cot1/Tlp2 oncogene in AML cells reduces ERK5 activation and up-regulates p27Kip1 concomitant with enhancement of differentiation and cell cycle arrest induced by silibinin and 1,25-dihydroxyvitamin D3Cell Cycle9(22)4542-4551(2010)