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抑制剂&激动剂
6
重组蛋白
1
天然产物
1
Hematin
羟高铁血红素, Ferrihemic acid, Ferriheme hydroxide, Ferriheme, Ferrihemate
T19786
15489-90-4
Hematin
(Ferrihemic acid) 是含铁卟啉,可以结合止血蛋白诱导其失活,降低凝血因子的活性以及阻碍纤维蛋白凝块的溶解。它可用于研究急性卟啉症和癌症。
Cytochromes P450
Others
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Iso
hematin
ic acid
TN10142
86408-37-9
Iso
hematin
ic acid 对厌氧菌有一定的抑制作用。
Antibacterial
Antibiotic
待询
10-14周
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PfPK6-IN-1
T211617
2417648-94-1
PfPK6-IN-1 是一种强效和选择性的PfPK6抑制剂,其IC50值为0.3 μM。此化合物能够抑制疟原虫色素的形成,这是疟原虫特异性的血红素解毒途径,对β-血红素 (βH) 的IC50值为13 μM。PfPK6-IN-1 展现出快速且广谱的抗疟疾特性,对敏感和耐药疟原虫菌株均有效。该化合物可用于抗疟疾药物的研究。
Parasite
待询
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Desmethylastemizole
O-Demethylastemizole
T212977
73736-50-2
Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是 Astemizole 的代谢产物,也是一种 β-血红素 (βH) 抑制剂。它对恶性疟原虫具有活性,对 Pf3D7、PfDd2 和 PfItG 菌株的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 同时也是一个组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor) 拮抗剂,能显著阻断 hERG K+ 通道,并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。此化合物可用于研究长 QT 综合征和疟疾。
Drug Metabolite
Histamine Receptor
Parasite
Potassium Channel
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Antimalarial agent 52
T213267
Antimalarial agent 52 是一种合成的口服有效疟色素 (β-
hematin
) 抑制剂,IC50为6.6 μM。它在体外对恶性疟原虫Pf3D7、PfDd2菌株以及诺氏疟原虫P. knowlesi 的抗疟活性IC50分别为6.1、6.4和3.3 nM。即使针对多重耐药菌株,Antimalarial agent 52 依然保持高效,并且在伯氏疟原虫 (P. berghei) 小鼠模型中展现出显著疗效。
Parasite
待询
规格
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Antimalarial agent 23
T74845
Antimalarial agent 23,一种苯并咪唑抗疟药,对PfNF54和PfK1的IC50值均显示出良好的活性,分别为0.08 μM和0.10 μM。该化合物展现了有效的β-血红素抑制活性,但并不直接抑制血红素向疟原虫色素的转化。
Others
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