grk5-in-2

GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物，抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放，在代谢疾病中有研究价值。

GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) 是一种高效且具有选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂，其 IC50 为 30 nM。该化合物对 GRK2 的选择性显著优于 GRK5 (IC50 = 7.1 μM，选择性 >200 倍)。在心血管研究中，CCG258208 通过抑制 GRK2 活性，有效增强 beta-AR 刺激下心肌细胞的收缩力。此外，该化合物表现出优异的体内稳定性，是研究心力衰竭等 GRK2 相关疾病的有力工具。

(S)-Ro 32-0432是一种高效、选择性的ATP竞争性PKC抑制剂，具备口服活性，对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCε的IC50值分别为9.3 nM、28 nM、30 nM、36.5 nM和108.3 nM。此外，(S)-Ro 32-0432也能选择性地抑制GRK5。它能够防止T细胞活化，适用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。