grk-2i

GRK2 inhibitory polypeptide that specifically inhibits Gβγ activation of GRK2. Corresponds to the Gβγ-binding domain and acts as a cellular Gβγ antagonist.

GRK2i TFA 是一个 GRK2抑制多肽，特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域，并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。

GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRK2 Inhibitor是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂。它通过调节 GPCR 的脱敏过程增强受体信号传导，并在动物模型中显示出改善心肌收缩力和减轻心衰进展的潜力。

CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) 是一种高效且具有选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂，其 IC50 为 30 nM。该化合物对 GRK2 的选择性显著优于 GRK5 (IC50 = 7.1 μM，选择性 >200 倍)。在心血管研究中，CCG258208 通过抑制 GRK2 活性，有效增强 beta-AR 刺激下心肌细胞的收缩力。此外，该化合物表现出优异的体内稳定性，是研究心力衰竭等 GRK2 相关疾病的有力工具。

GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 作为一种高效的抑制剂，对GRK2有显著的抑制活性（IC50: 19 nM），同样对Aurora-A也表现出抑制作用（IC50: 137 nM）。该化合物能增强GRK2过表达的HEK293细胞中β-AR介导的cAMP积累。此外，GRK2 Inhibitor 2适用于充血性心力衰竭（HF）的相关研究。