gpr43

GLPG0974 是 FFA2 GPR43 的拮抗剂，IC50 为 9 nM。

4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2 GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。

TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2 GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。

Sodium propionate (Propionic acid sodium salt) 具有潜在的抗炎和抗凋亡活性，可抑制部分信号传导，抑制 G 蛋白偶联受体 41 (GPR41) 和 GPR43 过表达乳腺癌细胞的侵袭。Sodium propionate 通过调节 JAK2 STAT3 ROS p38 MAPK 信号传导对携带乳腺癌细胞异种移植物的小鼠发挥抗癌作用。

FFA2 agonist-1 (Compound 4) 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2 GPR43) 的激动剂，EC50为81 nM。在 β-arrestin-2 募集试验中，其EC50为1.2 μM，而在cAMP抑制试验中表现出的EC50为0.53 μM。该化合物能够激发食欲调节肽 YY (PYY) 粘膜反应，对脂肪积聚、肠道功能和食物摄入有抑制作用，适用于肥胖研究。

BTI-A-404 is a potent and selective competitive inverse agonist of human GPR43.

AM-3189 is a potent and selective GPR40 Agonist with minimal CNS penetration, superior pharmacokinetic properties and in vivo efficacy comparable to AMG 837. AM-3189 maintains the in vivo efficacy of AMG 837 while displaying a superior pharmacokinetic profile and minimal CNS exposure. Similar to AMG 837, while highly potent on GPR40, AM-3189 was highly selective over the closely related GPCRs, GPR41 and GPR43. 13kdemonstrated low clearance, moderate volume of distribution, and good oral bioavailability. AM-3189 does not penetrate the rat CNS as indicated by a rat brain to plasma ratio of 0.04 at 3 h after an oral dose of 5 mg kg.

AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40 FFA1部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合，pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。