gpr40/ffar1

GPR40/FFAR1 modulator 1是一种针对Gq偶联的游离脂肪酸受体1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂以及异构调节剂。

HWL-088 is a potent free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40) agonist. HWL-088 significantly improves glucose tolerance in normal and diabetic models.

GW-1100是选择性的 GPR40 和 FFAR1 拮抗剂，可用于研究糖尿病和代谢疾病。

ZLY032 is a dual agonist of free fatty acid receptor 1 (FFAR1/GPR40; EC50= 68 nM in a FLIPR assay) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ; EC50= 102 nM in a reporter assay).1It is selective for FFAR1 and PPARδ over PPARα and PPARγ (EC50s = >10 μM for both). ZLY032 (40 mg/kg, twice per day) reduces blood glucose levels in an oral glucose tolerance test and decreases plasma total cholesterol and triglyceride levels in theob/obmouse model of metabolic disease.2It reduces hepatic steatosis and plasma alanine transaminase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) levels in a mouse model of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) induced by a methionine and choline-deficient diet at the same dose. 1.Li, Z., Chen, Y., Zhou, Z., et al.Discovery of first-in-class thiazole-based dual FFA1/PPARδ agonists as potential anti-diabetic agentsEur. J. Med. Chem.164352-365(2019) 2.Li, Z., Zhou, Z., Hu, L., et al.ZLY032, the first-in-class dual FFA1/PPARδ agonist, improves glucolipid metabolism and alleviates hepatic fibrosisPharmacol Res.159105035(2020)

SCO-267是一种GPR40/FFAR1完全激动剂，EC50=12 nM，有效刺激糖尿病大鼠胰岛素分泌和GLP-1释放，改善糖耐量，可用于治疗2型糖尿病。

TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40)激动剂（EC50 ： 7.39）。TUG-499对 FFAR1 或 GPR40的亲和力超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ，以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于研究 2 型糖尿病。

GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是游离脂肪酸受体 1的选择性激动剂（FFAR1或GPR40），其对于GPR40的EC50值为 0.058 μM。

DC260126 是一种 GPR40 (FFAR1)拮抗剂，对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡有保护作用。它剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高，IC50分别 6.28、5.96、7.07和4.58 μM。

BI-2081是一种GPR40 (FFAR1)部分激动剂，具有EC50值为4 nM。该化合物能诱导葡萄糖依赖性胰岛素释放，并降低血浆中葡萄糖含量，适用于研究代谢疾病，尤其是2型糖尿病。