gpr35

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

Kynurenic acid (Quinurenic acid) 是一种内源性色氨酸活性代谢物，是一种 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 三重拮抗剂，也是 GPR35 CXCR8 激动剂，具有神经保护和抗惊厥特性，可用于研究神经分裂和与代谢相关的疾病。

YE 120 是一种高效的 GPR35 激动剂（EC50：32.5 nM），具有潜在的抗炎抗癌活性，可用研究和G蛋白偶联受体相关的疾病。

ML 145 是一种具有选择性和高效性的人 GPR35 拮抗剂，对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。ML 145 具有潜在的抗炎活性，可用于研究免疫炎症。

Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂，对GPR35的IC50值为 0.94 μM，对GPR35的EC50值为 5.3 μM。

GPR35 agonist 1 is a highly effective and specific GPR35 CXCR8 agonist (EC50: 5.8 nM).

Gpr35modulator 3 (Example 105) 作为一种Gpr35调节剂，其IC50值低于1 μM，适用于研究细胞增殖、免疫反应及炎症过程。

Gpr35modulator 2 (compound 52) 作为一种GPR35调节剂，被广泛应用于多种GPR35相关疾病的研究。

Gpr35modulator 1 (compound 1-18) 作为Gpr35的高效调节剂, 在HEK293细胞中，这些细胞被稳定转染了人类GPR35, 显示出小于或等于100 nM的IC50。

GPR35activator-1 (example 5) 具有极高的活性，其对人类GPR35的Ki值仅为0.08 nM，是一种效力显著的GPR35激活剂。

GPR35 agonist5（3,5-dinitro-bisphenol A; compound 6）作为一种弱GPR35激动剂，能够将CHO-S细胞阻滞在G1 Go期。

CID1231538 是一种苯并噻唑类似物，是 GPR35拮抗剂。其中 GPR35 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。

NSC-299202 is a novel potent agonist of Human G Protein-Coupled Receptor-35 (hGPR35) (EC50 8 nM).

Pamoic acid disodium is a GPR35 agonist.

DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 作为黑色素合成的中间体及真黑色素的关键成分，此外它还能作为GPR35的中等效力激动剂。在 U2OS 细胞系中，DHICA能以 23.2 μM 的EC50值促进β-arrestin的转位信号。此化合物对于促进和保护 DNA 损伤具有显著作用。

Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是一种 GPR35激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用，减少血管的重构。

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂，IC50值为 221 nM，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上，可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的GPR35激动剂，其效价 pEC50为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动剂功能。

Bufrolin，作为Cromoglycate（组胺释放抑制剂）的类似物，是一种高效的GPR35激动剂，能够促进β-arrestin-2与人GPR35a或大鼠GPR35之间的相互作用。此外，Bufrolin亦可作为抗过敏性肥大细胞稳定剂，有效抑制内化肽诱导的抗炎反应，并且在内化肽连接药剂的药物递送研究中，被作为抗炎剂使用。

Kynurenic acid, an active metabolite of tryptophan, is synthesized through a kynurenine intermediate by kynurenine aminotransferases (KATs). It acts as an antagonist of both NMDA and AMPA receptors, as well as α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs; EC50s = 235, 101, and 7 µM, respectively), and functions as an agonist for the aryl hydrocarbon receptor (AhR) and G protein-coupled receptor 35 (GPR35; EC50s = 1.4 and 39 µM, respectively). In a neonatal rat model of cerebral hypoxic-ischemia, induced by carotid artery ligation, administration of kynurenic acid at 300 mg kg prevents weight loss in the lesioned hemisphere. Additionally, at concentrations of 1 and 5 mg ml, it protects against neurodegeneration in the rhabdomere of the eye in an Htt93QtransgenicDrosophila model of Huntington's disease. Elevated levels of kynurenic acid in the cerebrospinal fluid have been observed in patients with schizophrenia.

ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM)，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ，诱导 ERK1 2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖，并加速进神经元分化。

Kynurenic Acid-d5 是 Kynurenic Acid 的氘代化合物。Kynurenic Acid 的 CAS 号为 492-27-3。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点NMDA、谷氨酸、α7烟碱型乙酰胆碱受体的广谱拮抗剂。它也是GPR35 CXCR8激动剂。