gpr3

AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。

GPR3 agonist-2 (compound 32)为一种高效的G protein-coupled receptor 3全激动剂，具备260 nM的IC50值。

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

GPR35 agonist 1 is a highly effective and specific GPR35 CXCR8 agonist (EC50: 5.8 nM).

Gpr35modulator 3 (Example 105) 作为一种Gpr35调节剂，其IC50值低于1 μM，适用于研究细胞增殖、免疫反应及炎症过程。

Gpr35modulator 2 (compound 52) 作为一种GPR35调节剂，被广泛应用于多种GPR35相关疾病的研究。

Gpr35modulator 1 (compound 1-18) 作为Gpr35的高效调节剂, 在HEK293细胞中，这些细胞被稳定转染了人类GPR35, 显示出小于或等于100 nM的IC50。

GPR35activator-1 (example 5) 具有极高的活性，其对人类GPR35的Ki值仅为0.08 nM，是一种效力显著的GPR35激活剂。

GPR30 agonist-1 is a compound that acts as an agonist for G protein-coupled receptor 30 (GPR30), inducing vasorelaxation.

GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 作为GPR34拮抗剂，呈现剂量依赖性抑制作用，其IC50为0.680 μM。该化合物有效阻断溶血磷脂酰丝氨酸诱导的ERK1 2磷酸化，同时未观察到明显的细胞毒性。在小鼠神经性疼痛模型中，GPR34 receptor antagonist 3 显示出显著的抗感觉活性。

GPR35 agonist5（3,5-dinitro-bisphenol A; compound 6）作为一种弱GPR35激动剂，能够将CHO-S细胞阻滞在G1 Go期。

GPR34 receptor antagonist 2 (Tyrosine, N-[(2E)-3-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-O-(phenylmethyl)-) 是一种GPR34受体拮抗剂，可用于研究免疫疾病、炎性疾病。

YE 120 是一种高效的 GPR35 激动剂（EC50：32.5 nM），具有潜在的抗炎抗癌活性，可用研究和G蛋白偶联受体相关的疾病。

Oleic acid (Glycon Wo) 属于天然产物，是一种常见的不饱和脂肪酸，在存在于多种动物、植物的脂肪和油脂中。Oleic acid 是一种 Na+/K+ATP 酶激活剂。

G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。

ML 145 是一种具有选择性和高效性的人 GPR35 拮抗剂，对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。ML 145 具有潜在的抗炎活性，可用于研究免疫炎症。

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

TC-G-1008 (GPR39-C3) 是一种口服有活性的 GPR39激动剂，可作用于大鼠受体(EC50: 0.4 nM)和人类受体(EC50:0.8 nM)的。

Kynurenic acid (Quinurenic acid) 是一种内源性色氨酸活性代谢物，是一种 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 三重拮抗剂，也是 GPR35/CXCR8 激动剂，具有神经保护和抗惊厥特性，可用于研究神经分裂和与代谢相关的疾病。

NSC-299202 is a novel potent agonist of Human G Protein-Coupled Receptor-35 (hGPR35) (EC50 8 nM).

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

O-1602 是一种新型 GPR55 激动剂，是一种非典型大麻素，与中枢神经系统和肥胖有关，是治疗膀胱炎的候选化合物。O-1602通过小鼠GPR55 的 PI3激酶/ Akt / SREBP-1c信号传导促进肝脂肪变性。O-1602以GPR3非依赖性方式诱导Hep55B细胞中的细胞内钙升高。

UR-MB-355是一种GPR3配体，与GPR3及其密切相关的受体GPR6和GPR12结合，显示出相似的亚微摩尔亲和力。