gap junction protein

TAT-Gap19 acetate 是 connexin43 hemichannel (Cx43 HC) 的特异性抑制剂。 它穿过血脑屏障并减轻小鼠的肝纤维化。它不抑制相应的 Cx43 GJC。

Meclofenamic acid sodium (Movens) 是一种非甾体抗炎药，可用于治疗关节炎 、缓解疼痛、痛经和严重月经失血。它是一种非选择性的缝隙连接阻断剂，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶抑制剂。

Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种外消旋混合物，是一种非选择性β α-1受体阻断剂，具有抗高血压活性且缺乏内在拟交感神经活性。

Larazotide acetate 是合成肽，它起到紧密连接调节器的作用，并将泄漏连接反转到它们的常闭状态。

Rotigaptide TFA(355151-12-1 free base) 是一种新型的 Cx43 特异性调节剂，是一种有效的 AAP。 Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接通讯的解偶联，并使急性代谢应激期间的细胞间通讯正常化。

Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 (Hydrochloride)) 是一种具有口服活性的间隙连接蛋白选择性修饰剂，具有抗心律不齐的作用。

Peptide5 TFA，一种connexin 43模拟肽，能够降低动物脊髓损伤后的肿胀、抑制星形胶质细胞增生和神经元死亡。该化合物还可抑制NLRP3炎症小体，具有抗炎作用。

Meclofenamic acid (Meclofenamate) 是一种非特异性 gap-junction 阻滞剂和特异性脂肪量和肥胖相关 (FTO) 酶抑制剂。 Meclofenamic acid 具有抗炎活性。

Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环九个氨基酸的肽，是选择性连接蛋白 43 半通道阻滞剂。它可以防止 C 末端与 CL 的分子内相互作用，具有保护心肌作用。

Carbenoxolone disodium (Duogastrone) 是甘草酸的活性代谢物和人11β-HSD 和细菌3α, 20β-HSD 的抑制剂。它是一种缝隙连接的解耦剂，可抑制牛痘病毒生长，用于消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。

Tonabersat (SB-220453,托那博沙) 是一种新型和可口服的的gap-junction 调节剂和CSD（Cortical spreading depression）抑制剂, 调节三叉神经节神经细胞和胶质细胞之间的细胞通讯并抑制神经源性炎症，用于治疗偏头痛和癫痫。

Osemitamab (FUT8-KO) 是在 CHO 细胞中表达的抗claudin-18.2单克隆抗体，其FUT8基因被敲除，岩藻糖缺失可增强抗体的 ADCC 效应。Osemitamab 联合 Capecitabine 和 Oxaliplatin，用于 G/GEJ 癌症研究。

Gap 26 是模拟肽，对应于连接蛋白 43 的残基 63-75，是间隙连接阻断剂。

Carbenoxolone (Carbenoxolona) 是 11β-HSD 和 gap junction connexin 通道的抑制剂。 Carbenoxolone 抑制巨噬细胞迁移到心房并防止脂肪肝的发展。

Gap 27是一种合成的 connexin43 模拟肽，是一种间隙连接抑制剂。它与通往第二跨膜连接蛋白区段的第二细胞外环的一部分具有保守的序列同源性。

Meclofenamate sodium is a potent non-steroidal anti-inflammatory agent, which can specifically inhibit chemokine-induced human polymorphonuclear leukocyte function: chemotaxis, degranulation, and superoxide anion free radical production.

AT-1002 is a tight junction regulator and absorption enhancer. It is a 6-mer synthetic peptide.

Larazotide is an octapeptide paracellular permeability inhibitor whose structure is derived from a protein (zonula occludens toxin) secreted by Vibrio cholerae for treatment of Coeliac disease.

Rotigaptide is a novel and specific modulator of Cx43 and is a potent AAP. Rotigaptide prevents the uncoupling of Cx43-mediated gap junction communication and normalizes cell-to-cell communication during acute metabolic stress.

Danegaptide (GAP-134), has been identified as a potent and selective second generation gap junction modifier with oral bioavailability.a small modified dipeptide.

PQ1 Succinate, a gap junction enhancer, acts by restoring GJIC and increasing connexin expression in breast cancer cell lines while not affecting normal mammary cells.

Connexin43 mimetic peptide. Reduces swelling, astrogliosis, neuroinflammation and neuronal cell death following spinal cord injury ex vivo and in vivo. Exhibits analgesic effects in models of neuropathic pain. O'Carroll et al (2008) Connexin 43 mimetic peptides reduce swelling, astrogliosis and neuronal cell death after spinal cord injury. Cell.Commun.Adhes. 15 27 PMID:18649176 |Mao et al (2017) Characterisation of Peptide5 systemic administration for treating traumatic spinal cord injured rats. Exp.Brain.Res. 235 3033 PMID:28725925 |Kim et al (2017) Characterising the mode of action of extracellular Connexin43 channel mimetic peptides in an in vitro ischemia injury model. Biochem.Biophys.Acta. 1861 68 PMID:27816754 |Tonkin et al (2017) Attenuation of mechanical pain hypersensitivity by treatment with Peptide5, a connexin-43 mimetic peptide, involves inhibition of NLRP3 inflammasome in nerve-injured mice. Exp.Neurol. 300 1 PMID:29055716

Gap 26 TFA 是一种连接蛋白 (connexin) 模拟肽，由连接蛋白 connexin 43 (gap junction 阻滞剂)一个胞外环的第 63-75 残基组成，包含SHVR 氨基酸基序。

TAT-Gap19 TFA为Cx模拟肽，特异性抑制connexin43半通道(Cx43 HC)，但不影响相应的Cx43 GJC。该化合物具备透过血脑屏障功能，能够减轻小鼠肝纤维化。