g9a/glp

MS0124 是一种高效的、具有选择性的 G9a 样蛋白 (GLP) 抑制剂，对 GLP 和 G9a 具有抑制作用， IC50 分别为 13±4 nM 和 440±63 nM。

UNC0638 是 β-蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂，选择性抑制表观遗传和非表观遗传靶标。

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂， 抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。

MS8511 是一种选择性的G9a GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP。

EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barrier penetrated. EML741 is a histone lysine methyltransferase G9a GLP inhibitor, with an IC50 of 23 nM, Kd of 1.13 μM for G9a.

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。

UNC0638 hydrate 作为一种化合物，主要通过选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶达到其生物活性，其半抑制浓度(IC50)分别为15 nM和19 nM。在体外实验中，此化合物有效抑制TNBC（三阴性乳腺癌）细胞的侵袭与迁移。同时，作为EHMT1 2的抑制剂，它能在人红细胞祖细胞的培养中诱导胎儿血红蛋白(HbF)的表达。此外，UNC0638 hydrate 对FMDV（口蹄疫病毒）和VSV（水疱性口炎病毒）均显示出抗病毒活性，展现了其在多种表观遗传和非表观遗传靶标上的高效力和选择性。

MS-8709 是一种 G9a GLP PROTAC Degrader (DC50(G9a) = 274 nM; DC50(GLP) = 260 nM)，能够依赖于浓度、时间以及泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 G9a GLP 的降解。此外，MS-8709 对 G9a GLP 的选择性高于其他甲基转移酶，并且不影响 G9a GLP 的 mRNA 表达。MS-8709 在抑制前列腺癌、白血病和肺癌细胞的生长方面，较之其母体化合物 G9a GLP 抑制剂 UNC0642 显示出优越的细胞生长抑制效果，并具备适合进行体内功效研究的小鼠药代动力学属性。

MS8511 (hydrochloride) 是一种针对G9a GLP的共价不可逆抑制剂，靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，具有IC50值为100 nM (G9a) 和140 nM (GLP)，以及Kd值44 nM (G9a) 和46 nM (GLP)的特点。该化合物可以降低细胞内H3K9me2水平，并增强抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 适用于研究多种癌症，包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤和结直肠癌，以及其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病和Prader-Willi综合征 (PWS)。

DS79932728 是一种口服有效的G9a和GLP抑制剂，IC50值分别为12.6 nM和75.7 nM。它通过诱导γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生来提高胎儿血红蛋白 (HbF) 水平。在食蟹猴模型中，DS79932728 增加了F-网织红细胞 (F-rets) 的比例，并表现出了良好的口服吸收特性。

MS012 is a Potent and Selective Inhibitors for G9a-Like Protein (GLP) Lysine Methyltransferase (Kd = 46 ± 15 nM).

The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression. The histone methyltransferase (HMTase) G9a can mono- or dimethylate lysine 9 on histone 3 (H3), contributing to early embryogenesis, genomic imprinting, and lymphocyte development. BIX01294 (hydrochloride hydrate) is a selective inhibitor of G9a HMTase (IC50 = 1.7 μM). It less effectively inhibits the HMTase G9a-like protein (GLP; IC50 = 38 μM) and has no effect on other known HMTases. BIX01294 has been used in combination with the calcium channel activator BayK8644 to facilitate the generation of induced pluripotent stem cells from somatic cells in vitro.

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。

Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a GLP的选择性共价抑制剂，其对G9a的IC50为8.5 nM，对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中，Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。

ZZM-1220是一种针对组蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a GLP的共价抑制剂，IC50值分别为458 nM和924 nM。该化合物能有效抑制H3K9me2在细胞中的作用，从而显著促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡(apoptosis)，同时在G2 M期阻断细胞周期的进程。

W4022 (compound 16) 作为一种有效的赖氨酸甲基转移酶G9a NSD2双重抑制剂，其对G9a和NSD2的IC50值分别是0.241 μM和0.017 μM。此化合物不仅具有显著的抗增殖特性，还能抑制菌落形成、诱导细胞凋亡以及阻止癌细胞转移。在PANC-1异种移植模型中，W4022有效地抑制了G9a和NSD2的催化活性，展现出其抗肿瘤的潜力。

G9D-4 作为一种高效的G9a降解剂,其在PANC-1细胞中显示出较低的DC50值,为0.1 μM,且对GLP蛋白无明显直接干扰,其DC50值超过10 μM.此化合物在胰腺癌研究领域中具有重要的应用价值.

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。