fxia

FXIa-IN-1 is a potent β-lactam covalent heparin-derived factor XIa (fXIa) inhibitor.

FXIa-IN-15 (Compound (S)-10h) 是一种因子 XIa (FXIa) 和血浆激肽释放酶 (PKa) 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.38 nM 和 59.2 nM。FXIa-IN-15 具备抗凝特性，可以延长 50% 激活部分凝血活酶的时间 (aPTT)，其 EC1.5X 为 0.55 μM。

FXIa-IN-6 是一种有效的 FXIa 抑制剂，对大多数相关丝氨酸蛋白酶具有选择性（Ki= 0.3 nM）。FXIa-IN-6 还在多个临床前物种中展示了出色的药代动力学 (PK) 特性（高口服生物利用度和低清除率）。

FXIa-IN-10 是一种有效的、口服生物利用度良好的激活因子 XI (FXIa) 抑制剂 (Ki: 0.17 nM)。

FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种具有高选择性的FXIa抑制剂，通过与FXIa结合并形成氢键（human FXIaKi: 0.17 nM, rabbit FXIaKi: 0.5 nM），展现出显著的抗凝活性。该化合物在心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓以及肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究中有潜在应用价值。

FXIa-IN-8 是一种有效的、选择性的 FXIa 抑制剂 (IC50: 14.2 nM)。FXIa-IN-8 表现出抗血栓形成效果，而且不会提高出血风险及明显的毒性 sup>[1]。

FXIa-6f is a high affinity, orally bioavailable macrocyclic FXIa inhibitor with antithrombotic activity in preclinical species

FXIa-IN-13 (example 1) 作为一种Factor Xa抑制剂，显示出了抗血栓活性。它有效抑制了体内外的动静脉血栓形成。

FXIa-IN-14 (Compound 14c) 作为一种FXIa抑制剂，其IC50值达到15 nM。

FXIa-IN-7 是一种可口服且具有选择性和高效性的 factor XIa 抑制剂，可用于研究血栓性疾病。

Osocimab (BAY 1213790) 是一种高效的抗 FXIa 抗体，Ki 值为 2.4 nM，EC50 值为 0.2 nM。Osocimab 可能通过 FXI 抑制降低血栓形成。Osocimab 常被当作 XI 因子抑制剂，对凝血酶生成有抑制作用，有抗凝血作用，可用于研究血栓栓塞性疾病。

Milvexian (BMS-986177) is a potent antithrombotic compound that inhibits human and rabbit factor XIa (FXIa) directly and reversibly. It is orally-bioavailable and exhibits a K i of 0.11 nM and 0.38 nM against human and rabbit FXIa, respectively.

BMS-654457 is a small-molecule, reversible inhibitor of factor XIa (FXIa; Kis: 0.2 and 0.42 nM for human and rabbit FXIa).

FD-IN-1 is a factor D (FD) inhibitor with an IC50 of 12 nM.FD-IN-1 also inhibits factor XIa (FXIa) and Tryptase β2 with IC50s of 7.7 and 6.5μM, respectively. Complement FD, a highly specific S1 serine protease, plays a central role in the alternative complement pathway of the innate immune system.

BMS-962212, a direct, reversible, and selective factor XIa (FXIa) inhibitor, demonstrates fast pharmacodynamic (PD) response onset and rapid elimination with a well-tolerated profile. It dependently increases activated partial thromboplastin time and decreases FXI clotting activity exposure [1].

BMS-262084 is a potent selective β-lactam trypsin inhibitor with therapeutic potential in the treatment of asthma.

Asundexian (BAY-2433334) 是一种高效且具有口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂，可直接且可逆地与FXIa 的活性位点结合，从而抑制其活性。Asundexian 对缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。Asundexian 具有抗肿瘤活性，可用于研究急性缺血性卒中、短暂性脑缺血发作和缺血性卒中。