fk506

Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素，可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM)，抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂，通过抑制 IL-2 的释放，全面抑制 T 淋巴细胞的作用。

Tacrolimus monohydrate (LCP-Tacro) 是大环内酯类化合物，它与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体，部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

Rimiducid 是一种可渗透脂质的他克莫司类似物，是一种二聚剂，通过交联 FKBP 结构域起作用。它将 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。

AP20187 (B B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性配体，用于二聚化 FK506 结合蛋白 (FKBP) 融合蛋白。它启动生物信号级联和基因表达或破坏蛋白质-蛋白质相互作用。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物，具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

L 683519 is one of the Tacrolimus impurities with immunosuppressant and could restrain the activity of FK-506 binding protein.

SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂，Ki值为6 nM。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合，并参与体内糖皮质激素释放的下游反应，是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。

SAFit1 is an inhibitor of FK506 binding protein 51 (FKBP51)-specific (Ki: 4±0.3 nM).

SKF1 is a suppressor of the ability of FK506. SKF1 inhibits cell growth in the presence of high levels of NaCl, induces cell death in low salt conditions, interacts directly with yeast mitochodria.

L-Pyrohomoglutamic acid is an amino acid building block.1,2It has been used in the synthesis of ligands for FK506-binding proteins (FKBPs) and histone deacetylase (HDAC) inhibitors. 1.Pomplun, S., Wang, Y., Kirschner, A., et al.Rational design and asymmetric synthesis of potent and neurotrophic ligands for FK506-binding proteins (FKBPs)Angew. Chem. Int. Ed.54(1)345-348(2015) 2.Taddei, M., Cini, E., Giannotti, L., et al.Lactam based 7-amino suberoylamide hydroxamic acids as potent HDAC inhibitorsBioorg. Med. Chem. Lett.24(1)61-64(2014)

Supradamal is a potent Inhibitor of Plasmodium FK506 Binding Protein 35 (FKBD35). It also acts as an HIV inhibitor.

SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对FKBP51的亲和力为 3.1 μM，对FKBP12的IC50为 2.6 μM，可用于合成PROTAC 分子。

WDB002，一种FK506 雷帕霉素家族的天然产物，靶向CEP250，可应用于COVID-19研究。

22-SLF是一种通过FBXO22依赖机制实现FK506结合蛋白12 (FKBP12) 降解的PROTAC降解剂,其DC50值为0.5 µM.此外,22-SLF还能降解其他内源性蛋白质,如BRD4和EML4-ALK融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein).

APX879, 作为C22修饰的FK506类似体，不仅保留了广泛的抗真菌活性，而且具有较低的免疫抑制活性和毒性。这种化合物是针对真菌的钙调蛋白酶 (calcineurin) 的特异性抑制剂。

FKBPL (FK506-binding protein like)-based peptide. Binds to and upregulates expression of CD44. Inhibits breast cancer stem cell (BCSC) growth. Decreases pluripotency markers and promotes differentiation of BCSCs. Also inhibits endothelial cell migration a