fgfr4 in 4

FGFR4-IN-4 is a FGFR4 inhibitor with anti-tumor activity.

FGFR-IN-16 (compound 7N) 是一种针对FGFR1、FGFR2和FGFR4的高效抑制剂，具有分别为8 nM、4 nM和3.8 nM的IC50值。该化合物在癌症研究领域具有重要应用价值。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

FGFR4-IN-19（compound 8B）是一种高效的共价FGFR4抑制剂，具有IC50=1.2 nM的效果。它通过共价结合位于FGFR4激酶结构域中的稀有半胱氨酸（C552），实现了卓越的效能和同型选择性。FGFR4-IN-19可用于肝细胞癌（HCC）的研究。

FGFR4-IN-5, a covalent FGFR4 inhibitor, demonstrates potency and selectivity with an IC50 value of 6.5 nM. Exhibiting significant in vivo anti-tumor activity, it is applicable for research in hepatocellular carcinoma [1].

Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的，高选择性的FGFR4抑制剂(IC50:1.9 nM)，具有抗癌作用。

Irpagratinib (ABSK011) 是一种具有口服活性和高效性的成纤维细胞生长因子受体-4（FGFR4）拮抗剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR4 自磷酸化，阻断 FGFR4 信号转导至下游途径，可用于研究消化系统疾病和癌症。

FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂，适用于癌症研究领域。

FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。