fat mass and obesity-associated protein (fto)

Meclofenamic acid (Meclofenamate) 是一种非特异性 gap-junction 阻滞剂和特异性脂肪量和肥胖相关 (FTO) 酶抑制剂。 Meclofenamic acid 具有抗炎活性。

FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50为 0.45 μM。此外，它能够调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。在 AML 癌细胞中，FTO-IN-14 展现了抗增殖活性，针对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的IC50为 0.7-5.5 μM，并诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 还在小鼠 NB4 异种移植模型中展现出抗肿瘤活性。

PROTACFTO degrader 1 是一种针对脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的PROTAC降解剂，依靠VHL E3连接酶和泛素-蛋白酶体系统来选择性降解FTO。它能够增加与核糖体生成相关的mRNA上的m6A修饰，并促进其由YTHDF2介导的降解。此外，PROTACFTO degrader 1 能抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，适用于癌症研究，例如急性髓系白血病 (AML)。

FTO-IN-6是脂肪量和肥胖相关蛋白（FTO）的选择性抑制剂。

FTO-IN-8, also known as FTO-43, is an inhibitor of N6-methyladenosine demethylase FTO (fat mass- and obesity-associated protein). It exhibits an IC50 value of 5.5 μM and displays anti-cancer cell proliferative activity [1].

ZLD115（化合物44）为FB23衍生的FTO抑制剂，作为抗白血病药物，对白血病细胞系展示抗增殖效果。

FTO-IN-10（化合物7）是一种针对人类去甲基酶FTO（脂肪量和肥胖相关蛋白）的有效抑制剂，其IC50值为4.5 μM。该化合物通过疏水作用和氢键相互作用与FTO的结构域II的结合口袋相结合。在A549细胞中，FTO-IN-10能够诱导DNA损伤和自噬性细胞死亡。

Clausine E 是脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 脱甲基酶活性的抑制剂。 Clausine E 与 FTO 的结合是由正熵和负焓变化驱动的。