ezh2 y641n

PF-06726304 acetate is a selective inhibitor of EZH2, with robust antitumor growth activity.

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

CPI-169 racemate (CPI 169) 是CPI-169的消旋体。CPI-169 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂，对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1 的 IC50 分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。

(S)-HH2853 是一种高效性 EZH1 和 EZH2 双重抑制剂，抑制 EZH2_Y641F，IC50 为 <100 nM。(S)-HH2853具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫性疾病。

HDACs/EZH2-IN-1（Compound 22a）作为一种高效的HDACs和EZH2抑制剂，尤其在EZH2 Y641N存在时的抑制率高达98%（浓度为50 nM）。该化合物对HDAC1和HDAC6表现出明显的选择性抑制作用，其IC50值分别为0.23 μM 和 0.07 μM。此外，HDACs/EZH2-IN-1有效抑制了携带EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞以及多种急性髓性白血病细胞的增殖，并能诱导细胞分化和凋亡（Apoptosis）。

EZH2-IN-22 (example 92) 是一种高效的EZH2抑制剂，其对EZH2(Y641N)、EZH2(Y641F)和EZH2(wt)的IC50值分别为<0.00051、<0.00051、0.00052 µM。EZH2-IN-22 表现出显著的抗增殖活性。

CPI-169 (R) is a novel and potent inhibitor of EZH2.

EZH2-IN-9 是一种 EZH2 的有效抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，促使多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-9 对癌症疾病表现出研究潜力。

EZH2-IN-8 是一种 EZH2 的有效抑制剂。其中 EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 都会造成 H3K27me3 异常升高，诱导多种肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、白血病等）的生长发育。EZH2-IN-8 具有潜力进行癌症疾病的研究。

EZH2-IN-7是一种有效的EZH2抑制剂。EZH2过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变)均导致H3K27me3异常升高，促进多种肿瘤的生长发育，如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力。

IHMT-EZH2-426（compound 38）是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F/Y641N/Y641S突变体高效的共价降解剂，其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平，显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌（TNBC）细胞系的增殖。

EZH2-IN-19 (conpound N40) 作为 zeste 同源物 2 增强子 (EZH2) 野生型的抑制剂，展现出极高的效力，其 IC50 值仅为 0.32 nM。该化合物在癌症研究领域中具有重要的应用价值。