egfr-in-16

EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。

EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种用于L858R/T790M/C797S突变型EGFR激酶的高效可逆抑制剂，IC50值为0.87 nM。EGFR-IN-161 能够抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞及迁移。

EGFR-IN-162 (compound 20) 是一种高效的EGFR抑制剂，能够增强早期和晚期凋亡 (EGFR) 以及坏死 (necrosis)。该化合物在乳腺癌研究中显示出潜在应用价值。

EGFR-IN-160 是一种EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50值分别为1.62、0.49和0.98 μM。它可以诱导NCI-H522细胞在G2/M和S期停滞并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展示出抗癌特性。同时，EGFR-IN-160 对DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有显著的抗氧化作用。

EGFR-IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构EGFR抑制剂，能够显著抑制EGFRL858R/T790M/C797S激酶活性 (IC50：48.1 nM) 以及EGFR突变细胞增殖，适用于癌症耐药性研究。

EGFR-IN-163 (Compound 13) 是竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂 (IC50=0.079 μM, 对 HER-2 抑制具有选择性)。它能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。

EGFR-IN-165 是一种高效的EGFR抑制剂，对激酶EGFRL858R/T790M和EGFRWT的IC50分别为17.18 nM和64.74 nM，对NCI-H1975细胞和A431细胞的IC50分别为2.17 μM和6.2 μM。该化合物显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于G1期，并引发细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-165 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌等癌症的研究。

EGFR-IN-1671是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.19 nM。该化合物对多种EGFR突变体（EGFR(L858R)、EGFR(C797S)和EGFR(del19)）表现出良好的抑制活性，IC50值分别为0.109 nM、0.75 nM和<0.05 nM。EGFR-IN-1671能够在活体哺乳动物细胞中与EGFR的催化保守赖氨酸发生共价结合，并通过抑制EGFR自磷酸化展示出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671可用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤。

EGFR-IN-168 (Compound 9a) 是一种高效的EGFR抑制剂，其IC50为0.069 μM，并显示出抗肿瘤活性。

EGFR-IN-166 (Compound 2) 是一种EGFR抑制剂，具有对乳腺癌细胞的强效抗癌活性，其对MCF-7细胞的IC50为69.63 μM，对MDA-MB-231细胞的IC50为22.84 μM。EGFR-IN-166 显著抑制细胞迁移和EGFR表达，并可用于乳腺癌研究。

EGFR-IN-169 是一种基于人参二醇的表皮生长因子 (EGFR) 抑制剂，IC50值为5.19 μM。它通过抑制EGFR介导的RalA/EMT通路，干扰结直肠癌细胞的迁移和生长，并对HCT-116细胞的IC50值为4.46 μM，选择指数 (SI) 为16.92。EGFR-IN-169 能抑制CDKs的活性，诱导G0/G1期细胞周期停滞，抑制细胞迁移和侵袭。此外，它降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生。EGFR-IN-169 可用于包括结直肠癌在内的癌症研究。

EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 作为一种高效的EGFR(IC50=6.15 nM) 和HER-2(IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂,展现出显著的抗肿瘤活性.它能有效抑制SK-BR-3细胞迁移,导致细胞周期在G0/G1阶段停滞并诱发细胞凋亡(apoptosis).此外,EGFR/HER2-IN-16 在肿瘤细胞模型中显示出良好的抗增殖效果,同时对健康细胞的损伤较小,适用于乳腺癌的相关研究.