egfr-in-15

EGFR-IN-15 (compound I-005) is a potent EGFR inhibitor, exhibiting an IC50 value of 4 nM. This compound holds potential for oncological research applications.

EGFR-IN-154 (compound 4c) 是一种EGFR抑制剂，对EGFRDel19、EGFR WT 和EGFRL858R 的EC0值分别为0.16 μM、21.73 μM 和41.56 μM。它在多种癌细胞系中表现出抗癌活性，并通过诱导线粒体凋亡 (apoptosis)，降低pERK1/2和pAkt水平，同时升高pJNK和pp38水平。

EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种EGFR抑制剂，其对EGFRTK和EGFRL858R的IC50值分别为0.14 nM和0.18 nM。EGFR-IN-155可抑制肿瘤生长，导致细胞周期在S期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-153 (Compound 5l) 一种EGFR抑制剂，能够抑制MDA-MB-231细胞增殖(IC50: 0.73 μM)，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。EGFR-IN-153 可应用于乳腺癌研究。

EGFR-IN-150 是一种EGFR抑制剂，能够抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 以及其下游AKT信号通路的磷酸化，产生抗肿瘤效果，并诱导HMOX1表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的IC50为 0.386 μM，可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成和迁移能力，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，它在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中有效抑制肿瘤生长，显示出在非小细胞肺癌研究中的潜力。

EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制EGFR和其下游信号通路ERK/STAT3。EGFR-IN-151 阻止多种肺癌细胞的增殖，其IC50对NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255和NCI-H1975分别为11.7、5.19、7.32和1.53 μM，能抑制H1975的集落形成和细胞迁移，在G1期阻断细胞周期，并诱导H1975细胞凋亡(apoptosis)。

EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种有效的EGFR抑制剂，具有二氢嘧啶结构，IC50为29.00 nM。该化合物对EGFR和HER2的抑制作用呈剂量依赖性，对MCF-7乳腺癌细胞和Vero细胞的细胞毒性IC50分别为16.07 μg/mL和35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 无法穿透血脑屏障 (BBB)，并表现出显著的抗癌活性。

EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种口服活性EGFR抑制剂，在EGFR（Del19/T790M）上的IC50值为0.22 nM。通过结合EGFR，该化合物抑制磷酸化和下游信号传导，进而抑制肿瘤细胞系增殖，并促进凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-157 (compound IIB-5) 是一种高效的EGFR抑制剂，IC50值为18.81 nM，可应用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-156 (Compound 7f) 是一种高效的EGFR抑制剂，对突变 EGFRL858R 和 EGFRT790M 表现出抑制活性 (IC50值分别为 0.186、0.131 和 0.107 μM)。该化合物在多种人类癌细胞系中显示出显著的抗癌活性，包括 HepG-29 (IC50 = 1.67 μM)、MCF-7 (IC50 = 5.32 μM) 和 HCT-116 (IC50 = 6.56 μM)。EGFR-IN-156 通过诱导细胞周期在 G/G1 期停滞并引发细胞凋亡(apoptosis) 来抑制肿瘤细胞的增殖，在EGFR相关癌症治疗上具有一定潜力。

EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构的针对T790M/L858R双突变的EGFR抑制剂。EGFR-IN-92 具有抑制H1975非小细胞肺癌(NSCLC)细胞增殖的活性，这些细胞表达双突变的EGFR。

EGFR/HER2-IN-15 是一个二氢嘧啶类化合物，也是高效的EGFR/HER2抑制剂。EGFR/HER2-IN-15 能明显抑制EGFRwt的活性，其IC50为37.21 nM，并且展现了优越的抗癌性能。

EGFRvIII peptide是一种合成肽，对应于特异性肿瘤、具有持续激活性的EGFR变体EGFRvIII的融合接头，该变体缺少野生型EGFR的第6至273个氨基酸。在25 µg/ml的浓度下，它能与MHC I类亚型HLA-A*0201阳性的T2细胞结合。在用于分离的人外周血单个核细胞（PBMCs）衍生的树突状细胞中，EGFRvIII peptide可诱导抗原呈递，进而刺激CD8+细胞毒性T淋巴细胞的激活和IFN-γ产生。与toll样受体5（TLR5）激动剂鞭毛蛋白B共同免疫EGFRvIII peptide（15 µg/动物），在正交GL261胶质母细胞瘤小鼠异种移植模型中，增加了CD8+ T细胞数量，减少了调节性T细胞（Tregs）数量，减少了肿瘤体积，并提高了生存率。

EGFR-IN-121(compound 15)作为EGFR与VEGFR-2的双重抑制剂,展现出对EGFR的IC50为84 nM,而对VEGFR-2的IC50则为3.5 nM.