dusp6

BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种选择性双特异性磷酸酶 6 （DUSP6） 抑制剂，抑制 RANKL 介导的破骨细胞生成并减轻卵巢切除术诱导的骨质流失。BCI hydrochloride 具有抗炎活性，可减少活性氧 (ROS) 的产生，部分逆转 AE 诱导的细胞毒性，增加 ERK 的活性，可用于研究炎症性疾病。

(E Z)-BCI (NSC-150117) 是一种DUSP6抑制剂，可通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路，减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成，具有抗炎活性。

BCI ((E)-BCI) 是双重特异性磷酸酶的变构抑制剂。它特异性抑制 DUSP6和 DUSP1的 EC50分别为 13.3 和 8.0 μM，但不能够抑制 DUSP5。

Pan-RAS-IN-6（compound 24）作为一种靶向DUSP6的抑制剂，在NCI-H1373-Luc模型的大脑中有效降低MAPK激活（DUSP6），显著抑制并缩小NSCLC脑转移小鼠模型中的肿瘤。此化合物在KRAS突变相关信号通路中表现出高选择性和强大的抑制能力，尤其是针对不同KRAS突变体及其相互作用蛋白。对KRAS G12C, G12D, G12V的IC50值分别为1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。